Farmacología · Betabloqueadores
Labetalol !
Bloqueador α1 y β combinado, oral o IV. Se usa en la hipertensión grave y es de primera elección para la hipertensión en el embarazo.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el carvedilol, otro bloqueador α1 y β combinado, en el receptor β2 humano; no hay estructura con labetalol unido.
Mecanismo de acción
El labetalol bloquea selectivamente los receptores α1 y, sin selectividad, los β1 y β2, con un bloqueo β más intenso que el α. El bloqueo α1 dilata las arteriolas; el bloqueo β evita la taquicardia refleja que causaría la vasodilatación. La presión arterial baja con poco cambio de la frecuencia y el gasto cardiaco, y baja más de pie que acostado.
- El labetalol bloquea los receptores α1 y los β1/β2
- El bloqueo α1 dilata las arteriolas y baja la resistencia
- El bloqueo β evita la taquicardia refleja
Farmacocinética
- Absorción
- Gran efecto de primer paso por vía oral; la enfermedad hepática aumenta su biodisponibilidad
- Metabolismo
- Hepático, sobre todo por conjugación
- Vida media
- Unas 6 a 8 horas por vía oral
Indicaciones
- Hipertensión grave y emergencias hipertensivas (IV) Hipertensión arterial →
- Hipertensión en el embarazo, incluida la preeclampsia Preeclampsia →
Efectos adversos
Frecuentes
- Hipotensión ortostática y mareo
- Hormigueo del cuero cabelludo
- Náuseas
- Cansancio
Contraindicaciones
- Asma bronquial o enfermedad obstructiva de la vía aérea
- Insuficiencia cardiaca manifiesta o choque cardiogénico
- Bloqueo mayor de primer grado o bradicardia grave
- Condiciones con hipotensión grave y prolongada
Interacciones clave
- Anestésicos inhalados como el halotano
- Suma de descenso de la presión arterial
- Broncodilatadores agonistas β2
- El labetalol reduce su efecto broncodilatador
- Cimetidina
- Mayor biodisponibilidad del labetalol oral
Qué se vigila
- Presión arterial y frecuencia cardiaca, acostado y de pie
- Monitoreo continuo durante el uso IV
- Pruebas hepáticas si aparecen síntomas de lesión hepática
- Frecuencia cardiaca fetal en el embarazo
Administración y seguridad
- Las dosis IV se dan con el paciente acostado y monitoreo continuo de la presión arterial
- Tras las dosis IV, el paciente no se levanta sin ayuda hasta comprobar la presión de pie
- Muchos nombres en «-olol» se parecen: se verifican el nombre y la vía
Cuidados de enfermería
- Medir la presión arterial con frecuencia durante las dosis IV e informar un descenso brusco o bradicardia
- Ayudar al paciente a levantarse las primeras veces; vigilar síntomas ortostáticos
- Preguntar por sibilancias; enseñar a informar orina oscura, ictericia o prurito
- En el embarazo, vigilar la presión de la madre y la frecuencia cardiaca fetal
Embarazo y lactancia
Es uno de los antihipertensivos preferidos en el embarazo; se han descrito hipotensión, bradicardia, hipoglucemia y depresión respiratoria en bebés expuestos antes del nacimiento, por eso se vigila al recién nacido.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué receptores bloquea el labetalol?
Los α1 de forma selectiva más los β1 y β2, con un bloqueo β más intenso.
¿Por qué el labetalol no causa taquicardia refleja como un vasodilatador puro?
Su bloqueo β impide que el corazón se acelere en respuesta a la vasodilatación del bloqueo α1.
¿Por qué el paciente permanece acostado durante el labetalol IV?
La presión baja más de pie, así que levantarse puede causar una hipotensión ortostática marcada.
¿Qué antihipertensivos se usan en el embarazo y cuáles están contraindicados?
Se usan: labetalol y nifedipino (también metildopa). Contraindicados: IECA y ARA II.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - LABETALOL HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 32 (McGraw Hill, 2023).
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