Farmacología · Benzodiacepinas
Lorazepam !
Benzodiacepina de acción intermedia, de primera elección para detener el estado epiléptico. No tiene metabolitos activos, lo que conviene en personas mayores.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra diazepam, una benzodiacepina que ocupa el mismo sitio, unido al receptor GABA-A humano (α1β2γ2) con GABA; no hay estructura con lorazepam.
Mecanismo de acción
El lorazepam se une al sitio de las benzodiacepinas del receptor GABA-A y hace que el GABA abra el canal de cloruro con más frecuencia, de modo que las neuronas quedan inhibidas. En el hígado solo se conjuga con ácido glucurónico a un producto inactivo, sin los pasos del citocromo P450 que hacen más lentas a otras benzodiacepinas en personas mayores.
- Se une al sitio de las benzodiacepinas del receptor GABA-A
- El GABA abre el canal de cloruro con más frecuencia
- Las neuronas se inhiben: cesan las convulsiones y cede la ansiedad
- Se glucuroniza a un producto inactivo y se excreta
Farmacocinética
- Absorción
- Biodisponibilidad oral cercana al 90%
- Metabolismo
- Glucuronidación a un glucurónido inactivo; sin metabolitos activos
- Eliminación
- Por la orina como glucurónido
- Vida media
- Unas 12 horas
Indicaciones
- Estado epiléptico (inyección) Estado epiléptico →
- Trastornos de ansiedad y alivio breve de la ansiedad Trastorno de ansiedad generalizada →
- Sedación y menor recuerdo antes de la cirugía (inyección)
Efectos adversos
Frecuentes
- Sedación y cansancio
- Mareo e inestabilidad
- Debilidad
- Pérdida de memoria de lo ocurrido tras la dosis
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a las benzodiacepinas o al vehículo
- Glaucoma agudo de ángulo estrecho
- Apnea del sueño o insuficiencia respiratoria grave, salvo con ventilación mecánica (inyección)
- Inyección intraarterial; prematuros (alcohol bencílico)
Interacciones clave
- Opioides
- Sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte
- Alcohol y otros depresores del sistema nervioso central
- Más sedación y más depresión respiratoria
- Valproato
- Aumentan los niveles de lorazepam; se reduce la dosis
- Probenecid
- Efecto más prolongado del lorazepam
- Clozapina
- Sedación marcada, hipotensión, delirium y paro respiratorio
Qué se vigila
- Respiración, saturación de oxígeno y vía aérea, sobre todo tras dosis intravenosas
- Actividad convulsiva y nivel de conciencia
- Presión arterial
- Función renal y equilibrio ácido-base en infusiones prolongadas
Administración y seguridad
- IV: se diluye con un volumen igual de diluyente compatible y se inyecta lentamente
- Aspirar durante la inyección para asegurar que no sea intraarterial ni se extravase
- Se guarda refrigerado y protegido de la luz; se desecha si está turbio o con precipitado
- Equipo para vía aérea y ventilación listo antes del uso intravenoso
Cuidados de enfermería
- Antes de cada dosis, valorar el nivel de conciencia, la frecuencia respiratoria y la saturación de oxígeno
- Preguntar por opioides, alcohol y otros sedantes
- Prevenir caídas, sobre todo en personas mayores (inestabilidad, confusión)
- Enseñar a no conducir ni beber alcohol y a no suspender el medicamento de golpe
- Tras una convulsión: mantener la vía aérea abierta, colocar de lado y cronometrar cualquier nueva crisis
Embarazo y lactancia
El uso al final del embarazo puede causar sedación y abstinencia en el recién nacido, que se vigila tras el parto.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué se suele elegir lorazepam en personas mayores o con hepatopatía?
Solo se glucuroniza, sin metabolitos activos, por lo que se acumula menos.
¿Cómo se prepara la inyección de lorazepam antes del uso intravenoso?
Se diluye con un volumen igual de diluyente compatible y se inyecta lentamente.
¿Qué anticonvulsivante aumenta los niveles de lorazepam?
El valproato.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - LORAZEPAM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LORAZEPAM injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6X3X: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus diazepam (RCSB Protein Data Bank, 2020).
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