Farmacología · Antihipertensivos de acción central
Metildopa !
Antihipertensivo oral antiguo que actúa en el cerebro. Sigue siendo una opción clásica para la presión alta en el embarazo.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: Alfa-metildopa
La figura muestra noradrenalina unida al receptor adrenérgico alfa-2A humano; la alfa-metilnorepinefrina, metabolito activo de la metildopa, actúa en el mismo sitio.
Mecanismo de acción
La metildopa es un análogo de la L-dopa. En las neuronas adrenérgicas se convierte en alfa-metildopamina y luego en alfa-metilnorepinefrina. El metabolito estimula los receptores alfa-2 del tronco encefálico y reduce la salida simpática, de modo que baja la resistencia periférica con poco cambio en el gasto cardiaco.
- La metildopa se convierte en alfa-metilnorepinefrina en las neuronas
- El metabolito estimula los receptores alfa-2 centrales
- Bajan la salida simpática y la resistencia periférica
Farmacocinética
- Absorción
- Oral; la absorción es incompleta y la reducen las sales de hierro
- Metabolismo
- Se convierte en las neuronas en su metabolito activo; también se conjuga como sulfato
- Eliminación
- Sobre todo por los riñones; se elimina con la diálisis
- Vida media
- Vida media plasmática de unos 105 minutos, pero el efecto dura mucho más (ficha técnica)
- Inicio y duración
- La máxima caída de la presión ocurre varias horas después de una dosis
Indicaciones
- Hipertensión arterial Hipertensión arterial →
- Hipertensión en el embarazo, incluida la preeclampsia Preeclampsia →
Efectos adversos
Frecuentes
- Sedación, sobre todo al inicio o tras subir la dosis
- Cefalea y debilidad
- Congestión nasal
- Hipotensión ortostática y edema
- Prueba de Coombs directa positiva
Contraindicaciones
- Enfermedad hepática activa (hepatitis aguda, cirrosis activa)
- Trastornos hepáticos causados antes por metildopa
- Tratamiento con inhibidores de la MAO
- Hipersensibilidad, incluida una anemia hemolítica previa por metildopa
Interacciones clave
- Sulfato o gluconato ferroso
- Menor biodisponibilidad de la metildopa y peor control de la presión
- Litio
- Riesgo de toxicidad por litio
- Inhibidores de la MAO
- Combinación contraindicada
- Otros antihipertensivos y anestésicos
- Caída aditiva de la presión arterial
Qué se vigila
- Presión arterial
- Hemograma y prueba de Coombs directa antes y durante el tratamiento
- Función hepática, sobre todo en los primeros meses
- Temperatura en las primeras semanas
Cuidados de enfermería
- Antes: hemograma, prueba de Coombs y pruebas hepáticas basales.
- Advertir sobre la somnolencia al inicio, para planear las tareas que exigen atención.
- Informar fiebre, ictericia, orina oscura, cansancio o palidez (posible hepatitis o hemólisis).
- La metildopa puede dar valores falsamente altos de catecolaminas en orina: avise al laboratorio.
- Antes de una transfusión, se informa al banco de sangre que el paciente recibe metildopa (prueba de Coombs).
Embarazo y lactancia
Se usa en todos los trimestres; la experiencia publicada indica que la posibilidad de daño fetal parece remota (ficha técnica), por eso sigue siendo un antihipertensivo clásico del embarazo.
Póngase a prueba
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¿Cómo baja la presión arterial la metildopa?
Se convierte en alfa-metilnorepinefrina, que estimula los receptores alfa-2 del tronco encefálico y reduce la salida simpática y la resistencia periférica.
¿Qué hallazgo de laboratorio aparece en algunos pacientes con metildopa a largo plazo?
Una prueba de Coombs directa positiva; unos pocos presentan anemia hemolítica autoinmune, por lo que se controla el hemograma.
¿En qué grupo de pacientes la metildopa sigue siendo una opción clásica?
En embarazadas con hipertensión, porque la larga experiencia indica que el riesgo fetal es remoto.
¿Qué suplemento común reduce la absorción de la metildopa?
Las sales de hierro (sulfato o gluconato ferroso), que bajan su biodisponibilidad y el control de la presión.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - METHYLDOPA tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Methyldopa: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Farmacología básica y clínica (Katzung), cap. 11 (McGraw Hill, 2025).
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