Metimazol !
La tableta de primera elección para la tiroides hiperactiva. Bloquea la enzima que fabrica la hormona tiroidea; rara vez elimina los glóbulos blancos.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: Tiamazol
No existe una estructura de peroxidasa tiroidea humana con el fármaco; la figura muestra metimazol unido a la lactoperoxidasa (de cabra), una peroxidasa con hemo muy parecida, en el mismo tipo de sitio.
Mecanismo de acción
El metimazol es una tionamida que inhibe la peroxidasa tiroidea. Frena la oxidación y organificación del yoduro en la tiroglobulina y el acoplamiento de las yodotirosinas, así no se forman T4 y T3 nuevas. No inactiva la hormona ya almacenada o circulante, por eso los niveles bajan en semanas. Es más potente y de acción más larga que el propiltiouracilo y tiene menos riesgo de daño hepático grave.
- El metimazol se concentra en la glándula tiroides
- Inhibe la peroxidasa tiroidea
- El yoduro no se une a la tiroglobulina; no se forma T4 ni T3 nueva
- Al agotarse la hormona almacenada, cede el hipertiroidismo
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe bien por vía oral
- Distribución
- Se concentra en la tiroides; cruza la placenta y pasa a la leche materna
- Inicio y duración
- Lento: los síntomas mejoran en semanas a medida que se agota la hormona almacenada
Indicaciones
- Enfermedad de Graves Enfermedad de Graves (hipertiroidismo) →
- Bocio multinodular tóxico Bocio →
- Preparación para cirugía tiroidea o yodo radiactivo
Efectos adversos
Frecuentes
- Erupción y picazón
- Dolor articular
- Náuseas y alteración del gusto
- Hipotiroidismo si se trata en exceso
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al metimazol
- Primer trimestre del embarazo, cuando se prefiere el propiltiouracilo
Interacciones clave
- Warfarina
- Su efecto puede aumentar; se controla el INR con más frecuencia
- Betabloqueadores
- Su eliminación baja cuando el paciente se vuelve eutiroideo; puede requerirse una dosis menor
- Digoxina
- Sus niveles pueden subir cuando el paciente se vuelve eutiroideo
- Teofilina
- Su eliminación baja cuando el paciente se vuelve eutiroideo
Qué se vigila
- T4 y T3 libres, luego TSH
- Hemograma si aparecen fiebre o dolor de garganta
- Pruebas hepáticas si hay síntomas de daño hepático
Administración y seguridad
- Se da por vía oral; la dosis se ajusta a las pruebas tiroideas a lo largo de semanas
- Se suspende de inmediato, hasta tener un hemograma, si aparecen fiebre o dolor de garganta
Cuidados de enfermería
- Enseñar a informar de inmediato fiebre, dolor de garganta o úlceras en la boca: posible agranulocitosis
- Preguntar por piel amarilla, orina oscura, picazón o dolor en la parte alta derecha del abdomen (daño hepático)
- Controlar frecuencia cardiaca, peso y síntomas de hiper o hipotiroidismo en cada control
- Preguntar por planes de embarazo: la elección del fármaco cambia según el trimestre
Embarazo y lactancia
Se evita en el primer trimestre porque se asocia a malformaciones congénitas; puede usarse después, con la menor dosis eficaz.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué se prefiere el metimazol al propiltiouracilo en la mayoría de los adultos con Graves?
Es más potente y de acción más larga, y el propiltiouracilo tiene advertencia de recuadro por daño hepático grave.
¿Por qué se evita el metimazol en el primer trimestre del embarazo?
Cruza la placenta y se asocia a malformaciones congénitas (como aplasia cutis y atresia esofágica); entonces se usa propiltiouracilo.
¿Por qué puede aumentar el efecto de la warfarina en un paciente con metimazol?
El metimazol puede inhibir la actividad de la vitamina K y aumentar el efecto anticoagulante; se controla el INR con más frecuencia.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Methimazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); DailyMed - METHIMAZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Farmacología básica y clínica (Katzung), 16.ª ed., cap. 38 (McGraw Hill, 2025).
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