Farmacología · Inmunosupresores antiproliferativos
Micofenolato de mofetilo !
Un inmunosupresor de trasplante que bloquea una enzima que los linfocitos necesitan para fabricar ADN. Puede causar diarrea y es muy dañino en el embarazo.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: micofenolato mofetil
La figura muestra ácido micofenólico, la forma activa, unido a la IMPDH tipo 2 del hámster chino, casi idéntica a la humana, junto a su producto IMP.
Mecanismo de acción
El micofenolato de mofetilo es un profármaco éster que se convierte rápido en ácido micofenólico. Este inhibe de forma selectiva y reversible la IMPDH, la enzima de la vía de novo de síntesis de nucleótidos de guanina. Los linfocitos B y T dependen mucho de esa vía, así que bajan su proliferación y la producción de anticuerpos, mientras que la mayoría de las demás células, que pueden usar la vía de recuperación, se afectan menos.
- Se hidroliza a ácido micofenólico
- El ácido micofenólico inhibe la IMPDH
- Caen los nucleótidos de guanina en los linfocitos
- Los linfocitos B y T dejan de proliferar
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe rápido y se convierte en ácido micofenólico; también se administra por vía intravenosa
- Metabolismo
- El ácido micofenólico se glucuronida; el glucurónido se recicla por la bilis y el intestino
- Vida media
- Unas 18 horas para el ácido micofenólico
Indicaciones
- Prevención del rechazo en trasplantes de riñón, corazón e hígado, junto con un inhibidor de la calcineurina y glucocorticoides
- Enfermedad de Crohn (fuera de indicación) Enfermedad de Crohn →
Efectos adversos
Frecuentes
- Diarrea
- Náuseas y vómito
- Dolor abdominal
- Leucopenia
- Infecciones
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al micofenolato de mofetilo o al ácido micofenólico
- Déficit hereditario de HGPRT (síndromes de Lesch-Nyhan y Kelley-Seegmiller)
Interacciones clave
- Antiácidos con hidróxido de magnesio o aluminio, inhibidores de la bomba de protones, quelantes de fósforo sin calcio
- Reducen la exposición al ácido micofenólico y su eficacia.
- Colestiramina y fármacos que interrumpen la recirculación enterohepática (algunos antibióticos, rifampicina)
- Bajan los niveles de ácido micofenólico.
- Fármacos eliminados por secreción tubular renal
- Su metabolito glucurónido puede competir con ellos y elevar sus niveles.
- Anticonceptivos hormonales
- Pueden perder eficacia; se necesita un método adicional.
- Vacunas vivas
- Se evitan durante el tratamiento.
Qué se vigila
- Hemograma
- Prueba de embarazo antes de iniciar y durante el tratamiento
- Signos de infección
- Pruebas renales y hepáticas
- Revisión de la piel
Administración y seguridad
- Cápsulas, tabletas o suspensión oral, y una forma intravenosa.
- No triture las tabletas ni abra las cápsulas; evite inhalar el polvo o que toque la piel o las mucosas, porque es teratógeno.
- El micofenolato de mofetilo y las tabletas de ácido micofenólico de liberación retardada no se intercambian sin supervisión del especialista.
Cuidados de enfermería
- Confirme una prueba de embarazo negativa y anticoncepción eficaz antes de la primera dosis en mujeres que pueden quedar embarazadas.
- Explique que los hombres también usan anticoncepción con su pareja durante el tratamiento y unos meses después.
- Pregunte por diarrea y dolor abdominal; pida que informe heces negras o vómito con sangre.
- Enseñe los signos de infección.
- Separe los antiácidos de las dosis y pida que informe medicamentos nuevos.
Embarazo y lactancia
Contraindicado salvo que no exista una opción más segura: causa pérdida del embarazo en el primer trimestre y múltiples malformaciones congénitas.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué enzima inhibe el ácido micofenólico?
La inosina monofosfato deshidrogenasa (IMPDH), de la vía de novo de síntesis de nucleótidos de guanina.
¿Qué debe confirmarse antes de que una mujer en edad fértil inicie micofenolato?
Una prueba de embarazo negativa y anticoncepción eficaz, porque causa pérdida del embarazo y malformaciones graves.
¿Por qué un antiácido con hidróxido de magnesio puede restar eficacia al micofenolato?
Disminuye su absorción, así que baja la exposición al ácido micofenólico.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Mycophenolate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2024); DailyMed - MYCOPHENOLATE MOFETIL tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); Crystal structure of Inosine Monophosphate Dehydrogenase in complex with Mycophenolic Acid (RCSB Protein Data Bank, 2001).
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