Farmacología · Inmunosupresores antiproliferativos
Azatioprina !
Inmunosupresor oral clásico que se vuelve 6-mercaptopurina y frena la multiplicación de células inmunes. Se vigila el hemograma; con alopurinol es peligroso.
Actualizado 2026-11-01
Mecanismo de acción
La azatioprina es un profármaco de la 6-mercaptopurina. Se convierte en nucleótidos de tioguanina, que inhiben la síntesis de purinas y se incorporan al ADN, de modo que los linfocitos que se dividen rápido no pueden proliferar. La 6-mercaptopurina se inactiva por la TPMT (metilación) y por la xantina oxidasa (oxidación); si la TPMT o la NUDT15 funcionan poco, o se bloquea la xantina oxidasa, se acumulan los metabolitos activos.
- Se convierte en 6-mercaptopurina
- Luego en nucleótidos de tioguanina (activos)
- Baja la síntesis de purinas y los nucleótidos entran al ADN
- Los linfocitos no pueden proliferar
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe bien por vía oral
- Metabolismo
- Se convierte en 6-mercaptopurina; la inactivan la TPMT y la xantina oxidasa; la toxicidad es más probable con insuficiencia renal
Indicaciones
- Prevención del rechazo del trasplante renal, como coadyuvante
- Artritis reumatoide activa Artritis reumatoide →
- Enfermedad de Crohn (fuera de indicación) Enfermedad de Crohn →
- Colitis ulcerativa (fuera de indicación) Colitis ulcerativa →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas y vómito
- Leucopenia
- Elevación de enzimas hepáticas
- Erupción cutánea
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la azatioprina
- Artritis reumatoide durante el embarazo
- Artritis reumatoide tratada antes con agentes alquilantes (riesgo muy alto de cáncer)
Interacciones clave
- Alopurinol y febuxostat
- Bloquean la xantina oxidasa: se acumulan los metabolitos activos y la mielotoxicidad puede ser grave; el febuxostat no se usa con ella.
- Aminosalicilatos (sulfasalazina, mesalazina)
- Inhiben la TPMT; se usan con precaución.
- Warfarina
- Puede disminuir su efecto anticoagulante.
- Ribavirina y otros fármacos mielosupresores
- Pancitopenia grave.
Qué se vigila
- Hemograma con plaquetas, frecuente al inicio y luego regular
- Prueba de TPMT y NUDT15 antes de iniciar
- Pruebas hepáticas
- Revisión de la piel por cáncer
Administración y seguridad
- Tableta oral, usualmente después de las comidas; tomarla después de comer o en dosis divididas puede disminuir las náuseas.
- Se toma más o menos a las mismas horas cada día.
Cuidados de enfermería
- Pregunte por alopurinol o febuxostat antes de la primera dosis.
- Verifique que estén disponibles los resultados de TPMT y NUDT15.
- Enseñe los signos de infección y sangrado: fiebre, dolor de garganta, moretones.
- Enseñe la protección solar y la revisión de la piel.
- Pida que informe náuseas o vómito intensos, fiebre o dolor abdominal poco después de iniciar.
Embarazo y lactancia
Puede dañar al feto; está contraindicada en la artritis reumatoide durante el embarazo, y en personas trasplantadas el equipo tratante decide caso por caso.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué prueba enzimática se hace antes de la azatioprina y por qué?
La actividad o el genotipo de TPMT (y NUDT15): los pacientes con déficit acumulan nucleótidos de tioguanina y presentan mielotoxicidad grave con dosis habituales.
A un paciente con azatioprina se le formula alopurinol para la gota. ¿Cuál es el riesgo?
El alopurinol bloquea la xantina oxidasa, una de las vías que inactivan la 6-mercaptopurina; se acumulan los metabolitos activos y puede haber mielosupresión grave.
¿Qué linfoma se asocia con azatioprina en pacientes jóvenes con enfermedad inflamatoria intestinal?
El linfoma T hepatoesplénico, raro y agresivo, descrito con azatioprina, en algunos casos en pacientes que también recibían un bloqueador del TNF.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Azathioprine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); DailyMed - AZATHIOPRINE tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).
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