Paliperidona
Antipsicóticos de segunda generación
Antipsicóticos de segunda generación
Metabolito activo de la risperidona, en tableta de liberación prolongada o inyección de acción prolongada para esquizofrenia y trastorno esquizoafectivo.
También llamado: 9-hidroxirrisperidona
Ficha rápida
- Grupo
- Antipsicóticos de segunda generación
- Diana
- Receptores de dopamina D2 y de serotonina 5-HT2A
- Para qué
- Esquizofrenia en adultos y adolescentes
- Efectos clave
- Inquietud · Somnolencia · Aumento de peso
- Vigilar
- Peso · Trastornos del movimiento · Función renal
- ATC
- N05AX13
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra risperidona en el receptor D2 humano; la paliperidona es risperidona con un grupo hidroxilo adicional y bloquea el mismo sitio.
La paliperidona es la 9-hidroxirrisperidona, principal metabolito activo de la risperidona. Como esta, bloquea los receptores de dopamina D2 de la vía mesolímbica, lo que reduce alucinaciones y delirios, y los receptores de serotonina 5-HT2A, lo que disminuye los efectos extrapiramidales a dosis habituales. El bloqueo D2 en la hipófisis eleva la prolactina; el bloqueo alfa-1 y H1 causa mareo ortostático y sedación.
- Bloquea receptores D2 de las vías mesolímbicas
- Bloquea 5-HT2A, lo que alivia efectos motores
- Disminuyen los síntomas psicóticos positivos
- El bloqueo D2 hipofisario eleva la prolactina
Indicaciones
- Esquizofrenia en adultos y adolescentes Esquizofrenia →
- Trastorno esquizoafectivo en adultos
Efectos adversos
Frecuentes
- Inquietud (acatisia), rigidez, lentitud de movimientos
- Somnolencia, cefalea
- Aumento de peso
- Aumento o secreción mamaria, faltas menstruales, problemas sexuales (prolactina alta)
- Mareo al ponerse de pie
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la paliperidona o a la risperidona
- Problemas de conducta de la demencia (no aprobada)
Interacciones clave
- Otros fármacos que prolongan el QT
- Prolongación aditiva del QT.
- Inductores de CYP3A4/glucoproteína P (carbamazepina, rifampicina)
- Bajan los niveles de paliperidona; puede requerirse ajuste.
- Alcohol y otros depresores del SNC
- Más somnolencia.
Qué se vigila
- Peso, cintura, glucosa y lípidos
- Trastornos del movimiento (movimientos involuntarios anormales)
- Síntomas relacionados con la prolactina
- Función renal; ECG si hay riesgo cardiaco
Administración y seguridad
- Tableta de liberación prolongada una vez al día por la mañana, entera, sin partir, masticar ni triturar.
- La cubierta vacía puede aparecer en las heces; es esperable.
- Se evita en estrechez intestinal grave, porque la tableta no se deforma.
- La inyección de acción prolongada la aplica un profesional por vía intramuscular según un calendario fijo.
Embarazo y lactancia
Los recién nacidos expuestos en el tercer trimestre pueden presentar síntomas extrapiramidales o de abstinencia; su uso se decide valorando beneficio y riesgo.
Cuidados de enfermería
- Antes: registrar peso, presión arterial, glucosa, lípidos y función renal.
- Durante: vigilar rigidez, inquietud, movimientos anormales y fiebre.
- Enseñar a levantarse despacio, evitar el calor excesivo y el alcohol.
- Preguntar por cambios mamarios, menstruación y función sexual.
Farmacocinética
- Absorción
- La tableta de liberación prolongada libera el fármaco a lo largo del día; también hay inyección intramuscular mensual o de mayor duración (palmitato).
- Eliminación
- La dosis se reduce en la insuficiencia renal; no se recomienda cuando la función renal es muy baja.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué relación hay entre paliperidona y risperidona?
La paliperidona es la 9-hidroxirrisperidona, principal metabolito activo de la risperidona.
¿Por qué se reduce la dosis de paliperidona en la enfermedad renal?
Se elimina sobre todo por el riñón, así que sus niveles suben cuando cae la función renal.
¿Qué hormona sube con la paliperidona y qué síntomas causa?
La prolactina: aumento o secreción mamaria, faltas menstruales y disfunción sexual.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Paliperidone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); PALIPERIDONE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Structure of the D2 Dopamine Receptor Bound to the Atypical Antipsychotic Drug Risperidone (RCSB Protein Data Bank, 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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