Farmacología · Inhibidores de la colinesterasa
Piridostigmina !
El tratamiento oral de base para la debilidad de la miastenia grave. Dura más que la neostigmina y causa menos molestias digestivas.
Actualizado 2026-11-01
No existe una estructura cristalina de piridostigmina unida a la acetilcolinesterasa. La figura muestra edrofonio, un pariente químico cercano con la misma cabeza cargada de trimetilamonio, en el sitio activo de la acetilcolinesterasa de Torpedo (raya eléctrica), que comparte con la enzima humana la garganta y la serina catalítica.
Mecanismo de acción
En la miastenia grave, los anticuerpos reducen el número de receptores de acetilcolina funcionales en la placa motora. La piridostigmina carbamila la acetilcolinesterasa, de modo que cada impulso nervioso deja más acetilcolina en la sinapsis por más tiempo y alcanza a los receptores que quedan. Trata el síntoma (la debilidad), no la causa autoinmune. Es una amina cuaternaria y no entra al cerebro.
- Carbamila la acetilcolinesterasa en la unión neuromuscular
- La acetilcolina dura más en la sinapsis
- Se activan más de los receptores que quedan
- Mejoran la fuerza y la resistencia muscular
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe mal por vía oral, por eso las dosis orales son mucho mayores que las inyectadas; hay tabletas normales, de liberación prolongada y solución
- Distribución
- No cruza la barrera hematoencefálica
- Eliminación
- Sobre todo sin cambios por la orina; en enfermedad renal pueden requerirse dosis menores
- Inicio y duración
- Su acción dura más que la de la neostigmina
Indicaciones
- Miastenia grave (tratamiento sintomático) Miastenia gravis →
- Pretratamiento del personal militar frente a ciertos agentes nerviosos
- Reversión de relajantes musculares no despolarizantes (inyectable)
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, vómito, diarrea y cólicos abdominales
- Más saliva y secreciones bronquiales
- Sudoración y pupilas pequeñas
- Calambres y fasciculaciones musculares
Contraindicaciones
- Obstrucción mecánica intestinal o urinaria
- Precaución especial en el asma bronquial
Interacciones clave
- Atropina y otros antimuscarínicos
- Alivian los efectos digestivos, pero pueden ocultar los primeros signos de sobredosis y permitir una crisis colinérgica
- Succinilcolina
- Bloqueo neuromuscular prolongado (efecto de grupo)
- Antibióticos aminoglucósidos
- Pueden sumar bloqueo neuromuscular; las personas con miastenia grave son especialmente susceptibles
Qué se vigila
- Fuerza muscular, deglución, habla y caída de párpados a lo largo del día
- Respiración: capacidad vital en una crisis
- Función renal
Administración y seguridad
- Se toma a horas fijas, ajustadas a los momentos en que más se necesita la fuerza
- Las tabletas de liberación prolongada no se trituran
- Las tabletas absorben humedad: se guardan secas en su envase original
Cuidados de enfermería
- Administrar las dosis a tiempo; una dosis tardía puede hacer volver la debilidad
- Comprobar la deglución antes de dar alimentos u otros medicamentos orales
- Enseñar los signos de ambas crisis: debilidad que empeora, dificultad para respirar o tragar, sudoración o salivación intensas
- Tener atropina disponible
Embarazo y lactancia
La seguridad en el embarazo y la lactancia no está establecida; se sopesan beneficios y riesgos, porque la miastenia no controlada también es peligrosa.
Póngase a prueba
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¿Cómo mejora la piridostigmina la debilidad de la miastenia grave?
Inhibe la acetilcolinesterasa, de modo que la acetilcolina dura más y activa más de los receptores que los anticuerpos han dejado.
¿Por qué puede ser riesgoso dar atropina de rutina con la piridostigmina?
Oculta los signos muscarínicos de alarma de la sobredosis, y puede desarrollarse una crisis colinérgica sin que se note.
¿Qué órgano elimina la piridostigmina y qué implica?
El riñón, sobre todo sin cambios; las personas con enfermedad renal pueden requerir dosis menores.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - PYRIDOSTIGMINE BROMIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pyridostigmine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 12 (McGraw Hill, 2023); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 59 (McGraw Hill, 2023).
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