Farmacología · Antiagregantes plaquetarios
Prasugrel !
Tienopiridina oral que bloquea P2Y12 de forma irreversible, con más fuerza que el clopidogrel. No se usa tras un ataque cerebrovascular o un AIT.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el receptor P2Y12 humano con AZD1283, un bloqueador experimental de P2Y12. El metabolito activo del prasugrel se une de forma covalente y no tiene estructura con el receptor.
Mecanismo de acción
El prasugrel es un profármaco. En el intestino se hidroliza rápido a una tiolactona, que las enzimas del hígado (sobre todo CYP3A4 y CYP2B6) convierten en el metabolito activo en un solo paso. El metabolito se une a P2Y12 de forma irreversible y bloquea la activación y la agregación por ADP durante el resto de la vida de la plaqueta. Como su activación es más sencilla, las variantes comunes de CYP2C19 no cambian su efecto.
- Las esterasas intestinales convierten el prasugrel en una tiolactona
- Un paso hepático (CYP3A4, CYP2B6) produce el metabolito activo
- Se une a P2Y12 de forma irreversible: plaquetas bloqueadas de por vida
Farmacocinética
- Absorción
- Rápida; el prasugrel como tal no se detecta en el plasma.
- Distribución
- El metabolito activo se une cerca del 98 % a la albúmina.
- Metabolismo
- Hidrólisis intestinal y luego un paso, sobre todo por CYP3A4 y CYP2B6; el genotipo de CYP2C19 no tiene un efecto relevante.
- Vida media
- Unas 7 horas para el metabolito activo (rango de 2 a 15).
- Inicio y duración
- Cerca del 90 % de los pacientes alcanza al menos un 50 % de inhibición plaquetaria en 1 hora tras la dosis de carga.
Indicaciones
- Síndrome coronario agudo (angina inestable, infarto sin elevación del ST o con elevación del ST) manejado con intervención coronaria percutánea, junto con ácido acetilsalicílico. Infarto de miocardio (ataque al corazón) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Sangrado, incluidos sangrado nasal y moretones
- Anemia
- Cefalea, mareo, dolor de espalda
Contraindicaciones
- Sangrado patológico activo
- Accidente isquémico transitorio o ataque cerebrovascular previo
- Hipersensibilidad al prasugrel
Interacciones clave
- Warfarina, AINE y otros fármacos que aumentan el riesgo de sangrado
- Aumentan el riesgo de sangrado.
- Opioides como la morfina
- Pueden retrasar y reducir la inhibición plaquetaria tras la dosis de carga.
Qué se vigila
- Signos de sangrado, sobre todo después de procedimientos invasivos (sospecharlo ante presión baja)
- Hemoglobina
- Recuento de plaquetas y frotis si se sospecha PTT
Administración y seguridad
- Vía oral, con o sin alimentos, junto con ácido acetilsalicílico
- En general no se recomienda desde los 75 años, salvo en pacientes de alto riesgo (diabetes o infarto previo); el peso corporal bajo aumenta la exposición
- No se inicia si es probable una cirugía de revascularización urgente; cuando es posible, se suspende varios días antes de la cirugía, según el plan del equipo
- No se suspende antes de tiempo sin el equipo de cardiología
Cuidados de enfermería
- Antes de la primera dosis, preguntar por ataque cerebrovascular o accidente isquémico transitorio previo: es una contraindicación
- Anotar la edad y el peso corporal, que cambian el riesgo de sangrado
- Vigilar sangrado y presión baja después del cateterismo
- Enseñar al paciente a informar a todo odontólogo y cirujano y a consultar por manchas moradas, fiebre o confusión
Embarazo y lactancia
No hay datos en humanos durante el embarazo; los estudios en animales no mostraron malformaciones. El sangrado en el parto es una preocupación.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el genotipo de CYP2C19 importa para el clopidogrel pero no para el prasugrel?
El prasugrel se activa por hidrólisis intestinal y un solo paso hepático, sobre todo por CYP3A4 y CYP2B6; las variantes de CYP2C19 no tienen un efecto relevante sobre su metabolito activo.
¿Qué antecedente contraindica el prasugrel?
Un ataque cerebrovascular o un accidente isquémico transitorio previo, por el mayor riesgo de sangrado intracraneal.
¿En qué pacientes no se recomienda en general el prasugrel por el sangrado?
En personas de 75 años o más (salvo casos de alto riesgo como diabetes o infarto previo); el peso corporal bajo también aumenta la exposición y el riesgo de sangrado.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - PRASUGREL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Prasugrel: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); 4NTJ: Structure of the human P2Y12 receptor in complex with an antithrombotic drug (RCSB Protein Data Bank, 2014).
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