Farmacología · Inhibidores de la MAO-B
Rasagilina !
Un inhibidor irreversible y selectivo de la MAO-B para el Parkinson, solo o con levodopa. Sin metabolitos anfetamínicos; interacciones serotoninérgicas graves.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra rasagilina en la MAO-B humana, unida de forma covalente al cofactor FAD (el cristal registra la forma de aducto).
Mecanismo de acción
La rasagilina es una propargilamina que inactiva la MAO-B de forma irreversible al unirse a su flavina. La dopamina del estriado dura más. A diferencia de la selegilina, no se metaboliza a anfetaminas. Se elimina sobre todo por el CYP1A2 hepático.
- La rasagilina se une de forma irreversible al FAD de la MAO-B
- La dopamina del estriado se degrada más despacio
- Mejoran los síntomas iniciales; con levodopa se acorta el tiempo «off»
Farmacocinética
- Metabolismo
- Hepático, sobre todo CYP1A2; los niveles suben con ciprofloxacino y en la enfermedad hepática
- Inicio y duración
- La inhibición enzimática persiste hasta que se sintetiza MAO-B nueva
Indicaciones
- Enfermedad de Parkinson, como monoterapia inicial o añadida a la levodopa en el «wearing-off» Enfermedad de Parkinson →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea, dolor articular, indigestión
- Discinesias e hipotensión ortostática con levodopa
- Somnolencia
Contraindicaciones
- Meperidina, tramadol, metadona, propoxifeno y otros IMAO (esperar al menos 14 días tras suspender)
- Dextrometorfano, hierba de San Juan y ciclobenzaprina
- Insuficiencia hepática moderada o grave (no se usa)
Interacciones clave
- ISRS, IRSN, tricíclicos y otros antidepresivos
- Riesgo de síndrome serotoninérgico; vigilancia estrecha si se combinan
- Ciprofloxacino y otros inhibidores del CYP1A2
- Niveles más altos de rasagilina; se limita la dosis
- Simpaticomiméticos (descongestionantes, algunos antigripales)
- Subida de la presión arterial
- Dextrometorfano
- Episodios de psicosis o conducta extraña; contraindicado
Qué se vigila
- Presión arterial
- Cada prescripción nueva y producto de venta libre por interacciones
- Función hepática antes de iniciar
- Discinesias, alucinaciones y conductas impulsivas
Administración y seguridad
- Se da una vez al día por vía oral
- Deben pasar al menos dos semanas tras suspenderla antes de iniciar fármacos que interactúan
- La farmacia debe revisar todo opioide, antidepresivo o antitusivo nuevo
Cuidados de enfermería
- Enseñar a evitar alimentos con muchísima tiramina, como algunos quesos madurados
- Enseñar a evitar jarabes con dextrometorfano y la hierba de San Juan
- Reconocer el síndrome serotoninérgico: agitación, fiebre, sudoración, temblor, rigidez
- Controlar la presión arterial en cada control
Embarazo y lactancia
No hay datos humanos adecuados; en animales disminuyó la supervivencia de las crías.
Póngase a prueba
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¿Qué fármacos están contraindicados con la rasagilina?
Meperidina, tramadol, metadona, dextrometorfano, hierba de San Juan, ciclobenzaprina u otros IMAO.
¿En qué se diferencia la rasagilina de la selegilina en sus metabolitos?
La rasagilina no produce metabolitos anfetamínicos.
¿Por qué importa el ciprofloxacino con la rasagilina?
Inhibe el CYP1A2, la principal enzima que elimina la rasagilina, y los niveles suben.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - RASAGILINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Rasagiline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 21 (McGraw Hill, 2023).
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