Farmacología · Inhibidores de la MAO-B
Selegilina !
Un inhibidor irreversible de la MAO-B para el Parkinson. Forma metabolitos anfetamínicos y tiene interacciones graves con meperidina y antidepresivos.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: L-deprenyl
La figura muestra deprenilo (selegilina) en la MAO-B humana, junto al cofactor FAD al que se une de forma covalente.
Mecanismo de acción
La selegilina es un sustrato «suicida» de la MAO-B: la enzima la convierte en una forma reactiva que se une de forma irreversible a su cofactor flavínico. Se degrada menos dopamina en el estriado. La selectividad por la MAO-B depende de la dosis y se pierde a dosis altas. Se metaboliza a L-anfetamina y L-metanfetamina.
- La MAO-B activa la selegilina, que se une a su FAD para siempre
- La dopamina del estriado se degrada más despacio
- Los efectos de la levodopa duran más
Farmacocinética
- Metabolismo
- Amplio metabolismo de primer paso a desmetilselegilina, L-anfetamina y L-metanfetamina
- Inicio y duración
- La inhibición dura hasta que se sintetiza MAO-B nueva, más allá de la presencia del fármaco en la sangre
Indicaciones
- Enfermedad de Parkinson, añadida a levodopa + carbidopa cuando la respuesta se agota, o en fases iniciales Enfermedad de Parkinson →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, mareo, boca seca
- Insomnio y ansiedad (metabolitos anfetamínicos)
- Más discinesias y alucinaciones al añadirla a la levodopa
- Hipotensión ortostática
Contraindicaciones
- Meperidina (a menudo se extiende a otros opioides)
- Hipersensibilidad a la selegilina
Interacciones clave
- Meperidina, tramadol, metadona
- Toxicidad serotoninérgica: agitación, rigidez, hipertermia
- ISRS, IRSN, antidepresivos tricíclicos
- Síndrome serotoninérgico y toxicidad grave del SNC
- Efedrina y otros simpaticomiméticos (antigripales)
- Crisis hipertensiva
- Levodopa + carbidopa
- Más discinesias; se ha descrito hipotensión ortostática grave
Qué se vigila
- Presión arterial (alta y ortostática)
- Sueño, ansiedad y alucinaciones
- Todo medicamento nuevo, incluidos antigripales de venta libre y opioides
Administración y seguridad
- Las dosis se dan con el desayuno y el almuerzo, no en la noche
- Tabletas, cápsulas, tabletas bucodispersables y un parche son productos distintos
- Se necesita un intervalo sin fármaco antes de iniciar fármacos que interactúan
Cuidados de enfermería
- Señalar en la historia: no meperidina; revisar cada opioide o antidepresivo nuevo
- Enseñar a evitar descongestionantes y alimentos muy ricos en tiramina
- Controlar la presión y preguntar por el sueño
- Vigilar agitación, fiebre, sudoración o rigidez muscular
Embarazo y lactancia
Faltan datos humanos; los estudios en animales no mostraron malformaciones.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué metabolitos de la selegilina explican su insomnio y ansiedad?
La L-anfetamina y la L-metanfetamina.
¿Qué opioide está contraindicado con la selegilina?
La meperidina (estupor, rigidez, agitación, hipertermia); la advertencia suele extenderse a otros opioides.
¿Qué pasa con la selectividad por la MAO-B a dosis altas de selegilina?
Se pierde: también se inhibe la MAO-A, y son posibles las reacciones por tiramina y presoras.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - SELEGILINE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Selegiline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 21 (McGraw Hill, 2023).
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