Farmacología · Inhibidores del receptor de angiotensina y la neprilisina (INRA)
Sacubitrilo/valsartán !
Inhibidor de la neprilisina más un ARA II para la insuficiencia cardiaca. Reduce las muertes cardiovasculares y las hospitalizaciones.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el sacubitrilato (LBQ657), la forma activa del sacubitrilo, unido al sitio activo con zinc de la neprilisina humana; el valsartán actúa por separado sobre el receptor AT1.
Mecanismo de acción
El sacubitrilo es un profármaco que las esterasas convierten en LBQ657, el cual inhibe la neprilisina. Así los péptidos natriuréticos duran más y favorecen la pérdida de sodio, la vasodilatación y menos fibrosis. El valsartán bloquea el receptor AT1 y anula el aumento de angiotensina II que causaría inhibir la neprilisina. Juntos descargan al corazón insuficiente.
- Las esterasas convierten el sacubitrilo en LBQ657, que inhibe la neprilisina
- Los péptidos natriuréticos duran más: pérdida de sodio y vasodilatación
- El valsartán bloquea el receptor AT1 de la angiotensina II
- Bajan la precarga y la poscarga; menos remodelado
Farmacocinética
- Metabolismo
- El sacubitrilo se convierte por esterasas en LBQ657; el valsartán apenas se metaboliza
- Eliminación
- El LBQ657 sobre todo por la orina; el valsartán sobre todo por la bilis y las heces
Indicaciones
- Insuficiencia cardiaca crónica, con el beneficio más claro cuando la fracción de eyección es menor de lo normal Insuficiencia cardíaca →
- Insuficiencia cardiaca sintomática con disfunción sistólica del ventrículo izquierdo en niños
Efectos adversos
Frecuentes
- Hipotensión
- Hiperpotasemia
- Tos
- Mareo
- Aumento de la creatinina
Contraindicaciones
- Embarazo
- Antecedente de angioedema con un IECA o un ARA II
- Uso con un IECA o en las 36 horas siguientes a él
- Uso con aliskireno en personas con diabetes
Interacciones clave
- IECA
- Riesgo mucho mayor de angioedema; contraindicado
- Diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio
- Hiperpotasemia
- AINE
- Empeoramiento de la función renal, sobre todo en adultos mayores o con depleción de volumen
- Litio
- Toxicidad por litio
Qué se vigila
- Presión arterial
- Potasio y creatinina
- NT-proBNP (no BNP) para seguir la insuficiencia cardiaca
- Signos de angioedema
Administración y seguridad
- Se administra por vía oral dos veces al día; la dosis se sube por pasos según lo permita la presión
- Al cambiar desde un IECA, este se suspende y pasan al menos 36 horas antes de la primera dosis
- El valsartán de esta combinación no equivale en dosis al valsartán solo: los productos no se intercambian
Cuidados de enfermería
- Confirmar la hora de la última dosis del IECA antes de la primera dosis
- Controlar la presión antes de las dosis y preguntar por mareo al ponerse de pie
- Vigilar potasio y creatinina, y enseñar que la hinchazón de cara o lengua es una urgencia
- Enseñar a pesarse a diario y qué aumento de peso informar
Embarazo y lactancia
Contraindicado: los fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina pueden lesionar y causar la muerte del feto; se suspende en cuanto se detecta el embarazo.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué enzima inhibe el sacubitrilo y cuál es su forma activa?
La neprilisina; el sacubitrilo es un profármaco que las esterasas convierten en LBQ657 (sacubitrilato).
Un paciente con enalapril pasa a sacubitrilo/valsartán. ¿Qué regla de tiempo aplica?
Se suspende el enalapril y pasan al menos 36 horas antes de la primera dosis, para evitar el angioedema.
¿Por qué puede subir el BNP durante el tratamiento aunque el paciente mejore?
El BNP es sustrato de la neprilisina y se degrada menos; por eso se sigue el NT-proBNP.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - SACUBITRIL AND VALSARTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 33 (McGraw Hill, 2023).
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