Trifluridina/tipiracilo

Mecanismo de acción

✂Timidina fosforilasa (bloqueada por el tipiracilo); ADN (trifluridina)Trifluridina/tipiracilo

ⓘ El cristal muestra tipiracilo en el sitio activo de la timidina fosforilasa humana, la enzima que de otro modo destruiría la trifluridina.

La trifluridina es un análogo nucleosídico de la timidina. Las células la fosforilan y la incorporan al ADN en lugar de la timidina, lo que daña el ADN y frena el crecimiento tumoral. Sola, la trifluridina se degrada rápido por la timidina fosforilasa; el tipiracilo bloquea esa enzima para que la trifluridina alcance niveles útiles.

1. El tipiracilo bloquea la timidina fosforilasa
2. La trifluridina permanece más tiempo en la sangre
3. La trifluridina se incorpora al ADN y frena el crecimiento

Indicaciones

• Cáncer colorrectal metastásico tratado antes con otra quimioterapia, solo o con bevacizumab. Cáncer colorrectal →
• Cáncer gástrico o de la unión gastroesofágica metastásico tras al menos dos líneas previas. Cáncer gástrico →

Efectos adversos

Frecuentes

• Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal
• Cansancio e inapetencia
• Anemia
• Caída del cabello, cambio del gusto, llagas en la boca

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la trifluridina o al tipiracilo

Interacciones clave

Bevacizumab (usado en conjunto)

Se combinan en el cáncer colorrectal metastásico; la neutropenia se vigila de cerca.

Qué se vigila

• Hemograma completo antes y durante cada ciclo
• Signos de infección
• Función hepática y renal

Administración y seguridad

• Fármaco oral peligroso: tabletas enteras, sin partir, triturar ni masticar.
• Existen dos concentraciones que pueden combinarse: se verifican con cuidado la concentración y el número de tabletas.
• Las manos se lavan tras manipularlas; otras personas que las manipulan usan guantes.
• Si hay vómito después de una toma, no se repite la dosis.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace antes una prueba de embarazo, las mujeres usan anticoncepción durante el tratamiento y meses después, los hombres usan condón, y se suspende la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Revise el hemograma antes de cada ciclo; enseñe a consultar de inmediato por fiebre o escalofríos.
• Enseñe el esquema (días de tratamiento y de descanso) y a tomar las tabletas con alimentos.
• Enseñe a consultar por diarrea o vómitos intensos o que no ceden.
• Anticoncepción para mujeres y para hombres con pareja que pueda concebir.

Farmacocinética

Absorción

Tabletas orales con alimentos, en días fijos de cada ciclo.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Trifluridine and Tipiracil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); RCSB PDB - 1UOU: Crystal structure of human thymidine phosphorylase in complex with a small molecule inhibitor (RCSB Protein Data Bank, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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