Capecitabina
Antimetabolitos
AntimetabolitosAlto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Profármaco oral que el tumor convierte en fluorouracilo. El síndrome mano-pie, la diarrea y el déficit de DPD son lo que hay que vigilar.
Ficha rápida
- Grupo
- Antimetabolitos
- Diana
- Timidilato sintasa (inhibida por el FdUMP formado a partir del fluorouracilo)
- Para qué
- Cáncer de colon y recto · Cáncer de páncreas
- Efectos clave
- Síndrome mano-pie · Diarrea · Cansancio
- Vigilar
- Genotipo DPYD o estado · Hemograma · Manos y pies
- ATC
- L01BC06
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
El cristal contiene FdUMP, el nucleótido activo que las células forman a partir del fluorouracilo liberado por la capecitabina, unido a la timidilato sintasa humana.
La capecitabina se absorbe intacta y se convierte en fluorouracilo en tres pasos: carboxilesterasa (hígado), citidina desaminasa y, al final, timidina fosforilasa, especialmente activa en muchos tumores. El fluorouracilo se transforma en FdUMP, que bloquea la timidilato sintasa junto con el cofactor folato y frena la producción de timidina; otros metabolitos se incorporan al ARN y al ADN. La dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD) degrada la mayor parte del fluorouracilo formado.
- La carboxilesterasa y la citidina desaminasa procesan el profármaco
- La timidina fosforilasa libera fluorouracilo, en buena parte en el tumor
- El FdUMP bloquea la timidilato sintasa: no hay timidina para el ADN
- La DPD degrada el fluorouracilo
Indicaciones
- Cáncer de colon y recto: adyuvante, con quimiorradioterapia y en enfermedad avanzada. Cáncer colorrectal →
- Cáncer de mama avanzado o metastásico. Cáncer de mama →
- Cáncer de páncreas, como tratamiento adyuvante combinado. Cáncer de páncreas →
Efectos adversos
Frecuentes
- Síndrome mano-pie (eritrodisestesia palmoplantar): palmas y plantas rojas, dolorosas y descamadas
- Diarrea, náuseas, aftas
- Cansancio
- Bilirrubina elevada
Contraindicaciones
- Antecedente de hipersensibilidad grave a la capecitabina o al fluorouracilo
Interacciones clave
- Warfarina y otros antagonistas de la vitamina K
- INR elevado y sangrado, a veces mortal: se vigila de cerca el INR.
- Fenitoína
- Niveles de fenitoína más altos: se vigilan.
- Alopurinol
- Puede reducir los metabolitos activos y la eficacia; se evita.
- Leucovorina, ácido fólico y análogos de folato
- Potencian el fluorouracilo y su toxicidad.
Qué se vigila
- Genotipo DPYD o estado de la DPD antes de iniciar, donde esté disponible
- Hemograma, función renal y hepática
- Manos y pies, número de deposiciones, hidratación
- INR si recibe un antagonista de la vitamina K
Administración y seguridad
- Las tabletas se tragan enteras con agua después de una comida; no se mastican, cortan ni trituran (si es inevitable, solo personal entrenado).
- Fármaco peligroso en casa: se manipula con guantes o con las manos limpias y se guarda lejos de los niños.
- El tratamiento se interrumpe ante diarrea moderada, síndrome mano-pie o aftas, según el esquema.
Embarazo y lactancia
Puede causar daño fetal; se aconseja anticoncepción eficaz a mujeres y hombres.
Cuidados de enfermería
- Enseñar a reconocer y avisar de forma temprana el síndrome mano-pie, la diarrea, las aftas y el dolor torácico, y a suspender y llamar en lugar de continuar.
- Revisar la hidratación y la función renal, sobre todo en personas mayores.
- Revisar todos los medicamentos en busca de warfarina, fenitoína, alopurinol o suplementos de ácido fólico.
- Cremas hidratantes y evitar fricción y calor en manos y pies.
Farmacocinética
- Absorción
- Tabletas orales, con agua después de una comida.
- Metabolismo
- Activación en tres pasos a fluorouracilo; luego la DPD inactiva el fluorouracilo.
- Eliminación
- Sobre todo por la orina como metabolitos.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué enzima realiza el último paso que libera el fluorouracilo a partir de la capecitabina?
La timidina fosforilasa, especialmente activa en muchos tumores.
¿Qué estudio puede evitar una toxicidad mortal antes de iniciar la capecitabina?
El estudio de DPYD (DPD): el déficit completo de DPD causa toxicidad grave o mortal.
¿Cuál es el efecto cutáneo típico que limita la dosis de capecitabina?
El síndrome mano-pie (eritrodisestesia palmoplantar).
¿Qué interacción con anticoagulantes tiene advertencia en recuadro?
Con los antagonistas de la vitamina K como la warfarina: INR elevado y sangrado.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - CAPECITABINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Capecitabine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6QXG: Crystal structure of His-tag human thymidylate synthase (HT-hTS) in complex with FdUMP (RCSB Protein Data Bank, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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