Istradéfylline
Antagonistes des récepteurs A2A de l'adénosine
Antagonistes des récepteurs A2A de l'adénosine
Antagoniste oral des récepteurs A2A de l'adénosine, ajouté à la lévodopa pour raccourcir les épisodes «off» de la maladie de Parkinson.
Fiche rapide
- Group
- Antagonistes des récepteurs A2A de l'adénosine
- Target
- Récepteur A2A de l'adénosine
- Used for
- Traitement d'appoint
- Key effects
- Dyskinésies · Vertiges · Nausées
- Monitor
- Fréquence et durée des périodes «off» · Dyskinésies
- ATC
- N04CX01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'istradéfylline liée au récepteur A2A humain de l'adénosine.
L'istradéfylline est un antagoniste du récepteur A2A de l'adénosine. Dans le striatum, ces récepteurs sont colocalisés avec les récepteurs D2 de la dopamine, et l'adénosine qui agit sur eux inhibe le signal D2. En bloquant A2A, l'istradéfylline lève cette inhibition et permet à la dopamine restante (et à celle issue de la lévodopa) d'agir plus efficacement, ce qui réduit la durée des périodes «off».
- Bloque les récepteurs A2A de l'adénosine sur les neurones striataux
- Lève le frein exercé par A2A sur le signal dopaminergique D2
- La dopamine restante agit mieux
- Les épisodes «off» sous lévodopa raccourcissent
Indications
- Traitement d'appoint de la lévodopa associée à la carbidopa pour les épisodes «off» chez l'adulte atteint de maladie de Parkinson Maladie de Parkinson →
Effets indésirables
Fréquents
- Dyskinésies (mouvements involontaires nouveaux ou aggravés)
- Vertiges
- Nausées
- Constipation et perte d'appétit
- Insomnie
Contre-indications
- Hypersensibilité à l'istradéfylline ou à l'un des composants du comprimé
Interactions principales
- Millepertuis
- Peut diminuer l'effet de l'istradéfylline.
- Tabagisme
- Peut diminuer l'efficacité de l'istradéfylline.
- Lévodopa
- Association recherchée ; les dyskinésies peuvent augmenter.
Surveillance
- Fréquence et durée des périodes «off»
- Dyskinésies
- Hallucinations, confusion et symptômes psychotiques
- Troubles du contrôle des impulsions (interroger le patient et la famille)
- Maladie hépatique, qui impose la prudence
Administration et sécurité
- Comprimé oral pris à peu près à la même heure chaque jour.
- Demander si le patient fume, ce qui peut diminuer l'efficacité.
- Passer en revue les produits à base de plantes, surtout le millepertuis.
Grossesse et allaitement
La grossesse est évitée pendant le traitement et une contraception efficace est conseillée ; une grossesse est signalée immédiatement au médecin traitant.
Soins infirmiers
- Avant le début, rechercher des antécédents de psychose, de dyskinésies ou de maladie hépatique.
- Apprendre au patient et à la famille à signaler hallucinations, méfiance, agressivité ou confusion.
- Interroger directement sur des pulsions de jeu, d'achat, d'alimentation ou sexuelles difficiles à contrôler.
- Noter les périodes «on» et «off» pour juger du bénéfice.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Comprimé oral, une fois par jour, avec ou sans nourriture.
- Métabolisme
- Le tabagisme et le millepertuis peuvent diminuer son effet.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel récepteur l'istradéfylline bloque-t-elle ?
Le récepteur A2A de l'adénosine dans le striatum.
Pour quel problème de la maladie de Parkinson l'istradéfylline est-elle ajoutée ?
Les épisodes «off» chez les patients sous lévodopa associée à la carbidopa.
Quels sont les deux effets psychiatriques ou comportementaux graves que peut provoquer l'istradéfylline ?
Hallucinations ou autres symptômes psychotiques, et troubles du contrôle des impulsions comme le jeu pathologique.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Istradefylline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); RCSB PDB - 8RW0: Crystal structure of the adenosine A2A receptor in complex with Istradefylline (RCSB Protein Data Bank, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.