Inhibiteurs directs de la rénine
Antihypertenseurs qui bloquent la rénine elle-même, première étape du système rénine-angiotensine-aldostérone.
De quoi s'agit-il
Médicaments oraux qui inhibent la rénine. L'aliskirène est le seul utilisé ; il abaisse la pression artérielle à peu près autant que les autres bloqueurs du SRAA mais sans bénéfice sur les événements cliniques : c'est donc un choix de deuxième intention.
Mécanisme d'action
La rénine clive l'angiotensinogène en angiotensine I. L'aliskirène occupe le site actif de la rénine : l'angiotensine I, l'angiotensine II et l'aldostérone diminuent toutes. La concentration plasmatique de rénine augmente par perte du rétrocontrôle, mais son activité reste bloquée.
Cible: Rénine (site actif)
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Quel est l'effet de l'aliskirène sur l'activité rénine plasmatique et sur la concentration plasmatique de rénine ?
L'activité rénine baisse car l'enzyme est bloquée, tandis que la concentration de rénine augmente car l'angiotensine II n'exerce plus de rétrocontrôle.
Chez quels patients l'aliskirène est-il contre-indiqué en association avec un IEC ou un ARA II ?
Chez les patients diabétiques, en raison de l'atteinte rénale, de l'hyperkaliémie et de l'hypotension.
Pourquoi arrête-t-on l'aliskirène dès qu'une grossesse est découverte ?
Les médicaments agissant sur le système rénine-angiotensine lèsent le fœtus en développement, surtout aux deuxième et troisième trimestres.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Aliskiren: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - ALISKIREN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.