Direkte Renininhibitoren
Antihypertensiva, die Renin selbst blockieren, den ersten Schritt des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems.
Was sie sind
Orale Renin-hemmende Wirkstoffe. Aliskiren ist der einzige im Gebrauch; es senkt den Blutdruck etwa so stark wie andere RAAS-Blocker, bietet aber keinen Vorteil bei klinischen Endpunkten und ist daher Mittel der zweiten Wahl.
Wirkmechanismus
| Drug class | Blocks | Examples | Key effects | Pregnancy |
|---|---|---|---|---|
| ACE inhibitors | Angiotensin-converting enzyme (ACE) | Enalapril · Captopril | Dry cough · angioedema · hyperkalaemia | Kontraindiziert |
| ARBs | Angiotensin II AT1 receptor | Losartan · Valsartan | Hyperkalaemia · cough is rare | Kontraindiziert |
| Renin inhibitor | Renin (first step of the axis) | Aliskiren | Diarrhoea · hyperkalaemia | Kontraindiziert |
| ARNI | AT1 receptor and neprilysin | Sacubitril/ | Hypotension · angioedema · never with an ACE inhibitor | Kontraindiziert |
| Mineralocorticoid antagonist | Aldosterone receptor | Spironolacton · Eplerenon · Finerenon | Hyperkalaemia · gynecomastia (spironolactone) | Limited data; spironolactone is usually avoided |
Renin spaltet Angiotensinogen zu Angiotensin I. Aliskiren besetzt das aktive Zentrum von Renin, sodass Angiotensin I, Angiotensin II und Aldosteron alle sinken. Die Plasmareninkonzentration steigt, weil die Rückkopplung wegfällt, doch seine Aktivität bleibt blockiert.
Zielstruktur: Renin (aktives Zentrum)
Arzneimittel dieser Klasse
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Wie wirkt Aliskiren auf die Plasmareninaktivität und die Plasmareninkonzentration?
Die Reninaktivität sinkt, weil das Enzym blockiert ist, während die Reninkonzentration steigt, weil die Rückkopplung durch Angiotensin II entfällt.
Bei welchen Patienten ist Aliskiren zusammen mit einem ACE-Hemmer oder ARB kontraindiziert?
Bei Patienten mit Diabetes, wegen Nierenschädigung, Hyperkaliämie und Hypotonie.
Warum wird Aliskiren abgesetzt, wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird?
Wirkstoffe am Renin-Angiotensin-System schädigen den sich entwickelnden Fetus, besonders im zweiten und dritten Trimenon.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Aliskiren: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - ALISKIREN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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