Inibidores diretos da renina
Anti-hipertensivos que bloqueiam a própria renina, o primeiro passo do sistema renina-angiotensina-aldosterona.
O que são
Fármacos orais que inibem a renina. O alisquireno é o único em uso; reduz a pressão arterial quase tanto quanto outros bloqueadores do SRAA, mas sem vantagem em desfechos, por isso é uma escolha de segunda linha.
Mecanismo de ação
| Drug class | Blocks | Examples | Key effects | Pregnancy |
|---|---|---|---|---|
| ACE inhibitors | Angiotensin-converting enzyme (ACE) | Enalapril · Captopril | Dry cough · angioedema · hyperkalaemia | Contraindicado |
| ARBs | Angiotensin II AT1 receptor | Losartana · Valsartana | Hyperkalaemia · cough is rare | Contraindicado |
| Renin inhibitor | Renin (first step of the axis) | Alisquireno | Diarrhoea · hyperkalaemia | Contraindicado |
| ARNI | AT1 receptor and neprilysin | Sacubitril/ | Hypotension · angioedema · never with an ACE inhibitor | Contraindicado |
| Mineralocorticoid antagonist | Aldosterone receptor | Espironolactona · Eplerenona · Finerenona | Hyperkalaemia · gynecomastia (spironolactone) | Limited data; spironolactone is usually avoided |
A renina cliva o angiotensinogênio em angiotensina I. O alisquireno ocupa o sítio ativo da renina, de modo que a angiotensina I, a angiotensina II e a aldosterona caem. A concentração plasmática de renina aumenta porque se perde a retroalimentação, mas sua atividade permanece bloqueada.
Alvo: Renina (sítio ativo)
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O que o alisquireno faz com a atividade de renina plasmática e com a concentração plasmática de renina?
A atividade de renina cai porque a enzima está bloqueada, enquanto a concentração de renina aumenta porque a angiotensina II deixa de exercer retroalimentação.
Em quais pacientes o alisquireno é contraindicado junto com um IECA ou BRA?
Em pacientes com diabetes, por causa de lesão renal, hiperpotassemia e hipotensão.
Por que o alisquireno é suspenso quando se detecta uma gestação?
Os fármacos que agem no sistema renina-angiotensina lesam o feto em desenvolvimento, sobretudo no segundo e no terceiro trimestres.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Aliskiren: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - ALISKIREN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.