Aliskirène

Mécanisme d'action

✂RénineAliskirène

ⓘ La figure montre l'aliskirène dans le site actif de la rénine humaine.

La rénine, libérée par le rein quand la perfusion baisse, clive l'angiotensinogène en angiotensine I. L'aliskirène se lie au site actif de la rénine et bloque cette étape : l'activité rénine plasmatique, l'angiotensine I, l'angiotensine II et l'aldostérone diminuent toutes. La perte du rétrocontrôle augmente la quantité de rénine libérée, mais son activité reste bloquée, contrairement aux IEC et aux ARA II, qui augmentent l'activité rénine.

1. Se lie au site actif de la rénine
2. L'angiotensinogène n'est pas clivé en angiotensine I
3. L'angiotensine II et l'aldostérone diminuent
4. Les vaisseaux se relâchent, la rétention sodée diminue, la pression baisse

Indications

• Hypertension artérielle, seul ou avec d'autres antihypertenseurs Hypertension artérielle →

Effets indésirables

Fréquents

• Diarrhée (la plus fréquente)
• Douleurs abdominales et brûlures d'estomac
• Toux (moins souvent qu'avec les IEC)
• Vertiges, céphalées, éruption cutanée

Contre-indications

• Association avec un IEC ou un ARA II chez les patients diabétiques
• Grossesse
• Hypersensibilité au médicament
• Enfants de moins de 2 ans

Interactions principales

IEC ou ARA II

Double blocage du SRAA : davantage d'hyperkaliémie, d'hypotension et d'atteinte rénale ; contre-indiqué en cas de diabète et généralement évité.

Ciclosporine ou itraconazole

Forte augmentation des concentrations d'aliskirène par inhibition de la glycoprotéine P et du CYP3A4 ; association évitée.

AINS

Diminution de l'effet antihypertenseur et risque d'atteinte rénale chez les patients âgés, hypovolémiques ou insuffisants rénaux.

Suppléments de potassium, substituts de sel, diurétiques épargneurs de potassium

Risque d'hyperkaliémie.

Furosémide

Son effet peut être réduit après l'instauration de l'aliskirène.

Surveillance

• Pression artérielle
• Kaliémie
• Créatinine et DFGe
• Statut de grossesse chez les personnes susceptibles de devenir enceintes

Administration et sécurité

• Comprimé oral, une fois par jour, toujours dans la même relation avec les repas ; les repas riches en graisses sont évités autour de la prise.
• L'hypovolémie (diurétiques, vomissements, diarrhée) est corrigée avant de commencer.
• Arrêté dès qu'une grossesse est découverte.
• Risque de confusion avec d'autres médicaments du SRAA sur les listes de traitements : vérifier qu'il ne fait pas doublon avec un IEC ou un ARA II.

Grossesse et allaitement

Contre-indiqué : les médicaments agissant sur le système rénine-angiotensine lèsent le fœtus, surtout aux deuxième et troisième trimestres ; il est arrêté dès qu'une grossesse est découverte.

Soins infirmiers

• Avant : pression artérielle, kaliémie, fonction rénale, statut diabétique, prise actuelle d'IEC/ARA II, statut de grossesse.
• Pendant : pression artérielle (debout et couché), kaliémie et créatinine.
• Apprendre au patient à signaler un gonflement du visage, des lèvres ou de la langue, et une syncope.
• Apprendre au patient à éviter les substituts de sel potassiques sauf avis contraire et à signaler vomissements ou diarrhée.

Pharmacocinétique

Absorption

Voie orale, mal absorbé (biodisponibilité très faible) ; les repas riches en graisses réduisent l'absorption, il est donc pris chaque jour de la même façon par rapport aux repas.

Métabolisme

Peu métabolisé ; le CYP3A4 est l'enzyme principale ; la glycoprotéine P limite l'absorption.

Élimination

Environ un quart de la dose absorbée se retrouve inchangé dans les urines ; l'excrétion biliaire via la glycoprotéine P y contribue aussi.

Demi-vie

Demi-vie d'accumulation d'environ 24 heures (RCP).

Délai et durée d'action

L'essentiel de l'effet d'une dose est atteint en deux semaines environ.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Énalapril
• Losartan

Maladies liées

• Hypertension artérielle

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Aliskiren: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - ALISKIREN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal Structure of Renin with Inhibitor 10 (Aliskiren) (RCSB Protein Data Bank, 2007); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.