Réserpine
Inhibiteurs du neurone adrénergique
Inhibiteurs du neurone adrénergique
Alcaloïde du rauwolfia qui vide les réserves de noradrénaline des nerfs. Le premier antihypertenseur efficace, rarement utilisé aujourd'hui.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs du neurone adrénergique
- Target
- Transporteur vésiculaire des monoamines 2 (VMAT2)
- Used for
- Hypertension artérielle
- Key effects
- Sédation et difficultés de concentration · Diarrhée
- Monitor
- Humeur et signes · Symptômes digestifs
- ATC
- C02AA02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la réserpine liée au VMAT2 humain, le transporteur qui charge les monoamines dans les vésicules.
La réserpine se lie fortement, de façon presque irréversible, au VMAT2 des vésicules de stockage des neurones centraux et périphériques. Les vésicules ne peuvent plus capter ni stocker la noradrénaline et la dopamine (ni la sérotonine) ; les amines fuient dans le cytoplasme et sont dégradées par la MAO. Peu de neurotransmetteur est libéré, d'où une « sympathectomie pharmacologique » : le débit cardiaque et les résistances vasculaires diminuent. La récupération nécessite de nouvelles vésicules, ce qui prend des jours à des semaines.
- Se lie de façon presque irréversible au VMAT2 des vésicules de stockage
- Les vésicules ne peuvent plus stocker la noradrénaline, la dopamine ni la sérotonine
- Les amines fuient et sont dégradées par la MAO
- Le tonus sympathique diminue ; la fréquence cardiaque et la pression artérielle baissent
Indications
- Hypertension artérielle (rarement aujourd'hui, généralement à faible dose avec un diurétique) Hypertension artérielle →
- Agitation sévère dans les troubles mentaux (usage historique)
Effets indésirables
Fréquents
- Sédation et difficultés de concentration
- Congestion nasale
- Bradycardie et vertiges
- Diarrhée, troubles digestifs, sécheresse buccale
- Cauchemars
- Diminution des fonctions sexuelles
Contre-indications
- Dépression actuelle ou passée
- Ulcère peptique évolutif ou rectocolite hémorragique
- Électroconvulsivothérapie
- Hypersensibilité aux alcaloïdes du rauwolfia
Interactions principales
- Sympathomimétiques indirects (éphédrine, médicaments de type amphétamine)
- Perdent une grande partie de leur effet, car ils agissent en libérant les réserves que la réserpine a vidées.
- Alcool et autres dépresseurs du SNC
- Davantage de sédation et de vertiges.
- Autres antihypertenseurs
- Baisse additive de la pression artérielle.
Surveillance
- Humeur et signes de dépression à chaque consultation
- Pression artérielle et fréquence cardiaque
- Symptômes digestifs (ulcère)
Administration et sécurité
- Comprimé oral, généralement une fois par jour.
- L'effet s'installe sur des semaines et persiste après l'arrêt ; un arrêt brutal peut laisser la pression remonter.
- Prévenir l'équipe chirurgicale et d'anesthésie avant une intervention.
Grossesse et allaitement
Sa sécurité pendant la grossesse n'est pas bien établie, et on lui préfère des antihypertenseurs mieux étudiés.
Soins infirmiers
- Avant : rechercher des antécédents de dépression ou d'ulcère peptique.
- Pendant : interroger sur l'humeur, le sommeil et les cauchemars ; signaler rapidement une baisse de moral.
- Contrôler le pouls et la pression artérielle ; apprendre au patient à se lever lentement.
- Expliquer que l'alcool augmente la somnolence.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale.
- Métabolisme
- La fraction libre est entièrement métabolisée ; peu de molécule mère est excrétée sous forme inchangée.
- Délai et durée d'action
- Lent : l'effet complet demande des semaines, et l'effet survit au médicament pendant des jours à des semaines en raison de la liaison irréversible.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi la réserpine peut-elle provoquer une dépression ?
Elle vide aussi les réserves cérébrales de noradrénaline, de dopamine et de sérotonine en bloquant le VMAT2.
Pourquoi l'effet de la réserpine dure-t-il longtemps après son arrêt ?
Elle se lie de façon presque irréversible au VMAT2 ; la récupération nécessite de nouvelles vésicules, ce qui prend des jours à des semaines.
Quels sont les deux effets indésirables de la réserpine dus au tonus parasympathique non contrebalancé ?
La congestion nasale et la bradycardie (ainsi que l'hypersécrétion acide gastrique et la diarrhée).
Un patient sous réserpine reçoit de l'éphédrine pour une hypotension et répond à peine. Pourquoi ?
L'éphédrine agit surtout en libérant la noradrénaline stockée, que la réserpine a épuisée.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Reserpine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Human VMAT2 in complex with reserpine (RCSB Protein Data Bank, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.