Ácido nicotínico e derivados
Niacina (vitamina B3) em doses hipolipemiantes: reduz triglicerídeos e LDL e eleva o HDL, mas o rubor limita seu uso e hoje raramente é escolhida.
O que são
Ácido nicotínico (niacina) e compostos relacionados, como o acipimox. Em doses muito acima das necessidades vitamínicas, atuam como fármacos modificadores dos lipídios.
Mecanismo de ação
A niacina ativa um receptor acoplado à proteína Gi (GPR109A, também chamado HCA2) nos adipócitos, reduzindo o AMPc e a atividade da lipase hormônio-sensível, de modo que menos ácidos graxos livres chegam ao fígado. No fígado, reduz a síntese de triglicerídeos, aumenta a degradação da apo B e diminui a produção de VLDL e LDL; também eleva o HDL. O mesmo receptor nas células imunes da pele libera prostaglandinas, que causam rubor.
Alvo: Receptor da niacina HCA2 (GPR109A), um receptor acoplado à proteína Gi
Fármacos desta classe
Outros da classe
- acipimox
- nicotinamida (vitamina B3, sem efeito lipídico)
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
O que causa o rubor da niacina e como ele é reduzido?
A liberação de prostaglandinas na pele por meio do receptor da niacina; o ácido acetilsalicílico (AAS) antes da dose o reduz, assim como o aumento lento da dose.
Quais dois valores laboratoriais metabólicos aumentam com a niacina?
Glicose (resistência à insulina) e ácido úrico (risco de gota).
Qual troca de niacina acarreta risco de toxicidade hepática grave?
Substituir a niacina de liberação imediata por um produto de liberação prolongada na mesma dose.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - NIACIN tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of niacin bound human hydroxy-carboxylic acid receptor 2 (Local refinement) (RCSB Protein Data Bank, 2023).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.