Ácido nicotínico (niacina)
Ácido nicotínico e derivados
Ácido nicotínico e derivados
Vitamina B3 usada em doses altas para reduzir triglicerídeos e LDL e elevar o HDL. Rubor, glicose alta e efeitos hepáticos a limitam.
Também chamado: niacina, vitamina B3
Ficha rápida
- Group
- Ácido nicotínico e derivados
- Target
- Receptor da niacina HCA2 (GPR109A)
- Used for
- Triglicerídeos muito altos com risco · Pelagra
- Key effects
- Rubor · Dispepsia · Elevação da glicemia de jejum
- Monitor
- Enzimas hepáticas antes e durante · Glicemia de jejum
- ATC
- C10AD02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o ácido nicotínico ligado ao HCA2 humano (crio-ME, região do receptor após refinamento local).
No tecido adiposo, a niacina atua no receptor acoplado à proteína Gi HCA2 (GPR109A), reduzindo o AMPc e a atividade da lipase hormônio-sensível; menos ácidos graxos chegam ao fígado. No fígado, inibe a síntese e a esterificação de ácidos graxos, de modo que se produz menos triglicerídeo, a apo B é degradada e menos VLDL (e depois LDL) é liberada. Também eleva o HDL e aumenta a atividade da lipase lipoproteica. As prostaglandinas liberadas pelo mesmo receptor na pele causam rubor.
- Ativa o HCA2 (Gi) nos adipócitos: menos lipólise
- Menos ácidos graxos chegam ao fígado
- O fígado produz menos triglicerídeo e VLDL
- Triglicerídeos e LDL caem; o HDL aumenta
Indicações
- Dislipidemia com triglicerídeos ou LDL elevados quando outros fármacos não são adequados Aterosclerose e dislipidemia →
- Triglicerídeos muito altos com risco de pancreatite, como adjuvante
- Pelagra (deficiência de niacina), em doses vitamínicas
Efeitos adversos
Frequentes
- Rubor, calor e prurido na face e na parte superior do corpo
- Dispepsia, náuseas, diarreia
- Elevação da glicemia de jejum
- Elevação do ácido úrico
Contraindicações
- Doença hepática ativa ou elevações persistentes e inexplicadas das transaminases
- Doença ulcerosa péptica ativa
- Sangramento arterial
- Hipersensibilidade à niacina
Interações importantes
- Estatinas
- Somam-se ao risco de miopatia e rabdomiólise.
- Sequestradores de ácidos biliares
- Ligam-se à niacina; deixam-se 4 a 6 horas ou mais entre eles.
- Ácido acetilsalicílico (AAS)
- Reduz o rubor; também pode diminuir a depuração do ácido nicotínico (relevância clínica incerta).
- Insulina e outros antidiabéticos
- A niacina eleva a glicose, de modo que a necessidade de antidiabéticos pode aumentar.
- Anti-hipertensivos e outros fármacos vasoativos
- A niacina pode somar-se ao seu efeito e causar hipotensão postural.
O que se monitora
- Enzimas hepáticas antes e durante o tratamento
- Glicemia de jejum, sobretudo no diabetes
- Ácido úrico
- Perfil lipídico; fósforo e plaquetas quando relevante
Administração e segurança
- O comprimido de liberação prolongada costuma ser tomado ao deitar, após um lanche com pouca gordura, e engolido inteiro, nunca partido, triturado ou mastigado.
- Os produtos de liberação imediata e de liberação prolongada não são intercambiáveis na mesma dose.
- Álcool, bebidas quentes e comida picante próximos à dose agravam o rubor.
- A niacina também é vendida como suplemento: confere-se o produto prescrito, não um substituto de venda livre.
Gravidez e amamentação
Suspenso quando a gestação é reconhecida, se usado para lipídios; a amamentação não é recomendada durante o tratamento.
Cuidados de enfermagem
- Antes: enzimas hepáticas, glicose, ácido úrico, antecedentes de gota, úlcera ou sangramento.
- Avisar que o rubor é esperado e geralmente diminui após algumas semanas; ensinar o esquema com ácido acetilsalicílico (AAS), se prescrito.
- Perguntar sobre tontura ao ficar em pé, dor muscular, urina escura ou icterícia.
- No diabetes, verificar a glicose com mais frequência após o início.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral; a niacina de liberação imediata é absorvida de forma quase completa e rápida.
- Metabolismo
- Metabolismo rápido no fígado.
- Eliminação
- Pelos rins, como metabólitos.
- Meia-vida
- Curta para a forma de liberação imediata (bem menos de uma hora), razão pela qual existem formas de liberação prolongada.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por meio de qual receptor a niacina reduz a lipólise no tecido adiposo?
O HCA2 (GPR109A), um receptor acoplado à proteína Gi que reduz o AMPc e a atividade da lipase hormônio-sensível.
Por que a niacina é usada com cautela no diabetes?
Causa resistência à insulina e eleva a glicose; a glicose é monitorizada com mais frequência.
Qual é a doença carencial clássica dos «3 D» tratada com niacina em doses vitamínicas?
Pelagra: dermatite, diarreia e demência.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Niacin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - NIACIN tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of niacin bound human hydroxy-carboxylic acid receptor 2 (Local refinement) (RCSB Protein Data Bank, 2023).
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