Istradefilina
Antagonistas do receptor A2A de adenosina
Antagonistas do receptor A2A de adenosina
Bloqueador oral do receptor A2A de adenosina acrescentado à levodopa para encurtar os episódios «off» na doença de Parkinson.
Ficha rápida
- Group
- Antagonistas do receptor A2A de adenosina
- Target
- Receptor A2A de adenosina
- Key effects
- Discinesia · Tontura · Náuseas
- Monitor
- Frequência e duração dos períodos «off» · Discinesia
- ATC
- N04CX01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a istradefilina ligada ao receptor A2A de adenosina humano.
A istradefilina é um antagonista do receptor A2A de adenosina. No estriado, esses receptores estão colocalizados com os receptores D2 de dopamina, e a adenosina que atua neles inibe a sinalização D2. Ao bloquear o A2A, a istradefilina libera essa inibição e permite que a dopamina restante (e a dopamina derivada da levodopa) atue com mais eficácia, o que reduz o tempo «off».
- Bloqueia os receptores A2A de adenosina nos neurônios estriatais
- Remove o freio do A2A sobre a sinalização dopaminérgica D2
- A dopamina restante atua melhor
- Os episódios «off» com levodopa ficam mais curtos
Indicações
- Adjuvante da levodopa com carbidopa para episódios «off» em adultos com doença de Parkinson Doença de Parkinson →
Efeitos adversos
Frequentes
- Discinesia (movimentos involuntários novos ou piores)
- Tontura
- Náuseas
- Constipação e perda de apetite
- Insônia
Contraindicações
- Hipersensibilidade à istradefilina ou a qualquer componente do comprimido
Interações importantes
- Erva-de-são-joão
- Pode reduzir o efeito da istradefilina.
- Tabagismo
- Pode reduzir a eficácia da istradefilina.
- Levodopa
- Combinação intencional; a discinesia pode aumentar.
O que se monitora
- Frequência e duração dos períodos «off»
- Discinesia
- Alucinações, confusão e sintomas psicóticos
- Comportamentos de descontrole dos impulsos (perguntar ao paciente e à família)
- Doença hepática, que exige cautela
Administração e segurança
- Comprimido oral tomado aproximadamente no mesmo horário todos os dias.
- Perguntar sobre tabagismo, que pode torná-la menos eficaz.
- Revisar produtos fitoterápicos, sobretudo a erva-de-são-joão.
Gravidez e amamentação
A gravidez é evitada durante o tratamento e recomenda-se contracepção eficaz; uma gravidez é comunicada imediatamente ao médico responsável.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre antecedentes de psicose, discinesia ou doença hepática antes de iniciar.
- Ensinar ao paciente e à família a relatar alucinações, desconfiança, agressividade ou confusão.
- Perguntar diretamente sobre impulsos de jogar, comprar, comer ou sexuais difíceis de controlar.
- Registrar os tempos «on» e «off» para avaliar o benefício.
Farmacocinética
- Absorção
- Comprimido oral, uma vez ao dia, com ou sem alimentos.
- Metabolismo
- O tabagismo e a erva-de-são-joão podem reduzir seu efeito.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual receptor a istradefilina bloqueia?
O receptor A2A de adenosina no estriado.
Para qual problema da doença de Parkinson a istradefilina é acrescentada?
Episódios «off» em pacientes que usam levodopa com carbidopa.
Quais dois efeitos psiquiátricos ou comportamentais graves a istradefilina pode causar?
Alucinações ou outros sintomas psicóticos, e problemas de controle dos impulsos, como jogo compulsivo.
Conexões
Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas1
← Voltar à classe: Antagonistas do receptor A2A de adenosina
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Istradefylline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); RCSB PDB - 8RW0: Crystal structure of the adenosine A2A receptor in complex with Istradefylline (RCSB Protein Data Bank, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro
Modelo representativo, apenas para fins educativos.