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Reserpina

  • Bloqueadores de neurônios adrenérgicosBloqueadores de neurônios adrenérgicos

Um alcaloide da rauwolfia que esvazia os estoques de noradrenalina dos nervos. O primeiro anti-hipertensivo eficaz, hoje raramente usado.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Bloqueadores de neurônios adrenérgicos
Target
Transportador vesicular de monoaminas 2 (VMAT2)
Used for
Hipertensão arterial
Key effects
Sedação e dificuldade de concentração · Diarreia
Monitor
Humor e sinais · Sintomas gastrointestinais
ATC
C02AA02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a reserpina ligada ao VMAT2 humano, o transportador que carrega as monoaminas nas vesículas.

Alvo em 3D: Transportador vesicular de monoaminas 2 (VMAT2). Estrutura PDB 8T6A (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A reserpina se liga firmemente, de forma quase irreversível, ao VMAT2 das vesículas de armazenamento dos neurônios centrais e periféricos. As vesículas deixam de captar e armazenar noradrenalina e dopamina (e serotonina); as aminas extravasam para o citoplasma e são degradadas pela MAO. Pouco transmissor é liberado, causando uma «simpatectomia farmacológica»: o débito cardíaco e a resistência vascular caem. A recuperação exige novas vesículas, o que leva de dias a semanas.

  1. Liga-se quase irreversivelmente ao VMAT2 das vesículas de armazenamento
  2. As vesículas não conseguem armazenar noradrenalina, dopamina nem serotonina
  3. As aminas extravasam e são degradadas pela MAO
  4. O tônus simpático cai; a frequência cardíaca e a pressão arterial diminuem

Indicações

  • Hipertensão arterial (hoje raramente, em geral em doses baixas com um diurético) Hipertensão arterial →
  • Agitação grave em transtornos mentais (uso histórico)

Efeitos adversos

Frequentes

  • Sedação e dificuldade de concentração
  • Congestão nasal
  • Frequência cardíaca lenta e tontura
  • Diarreia, desconforto gástrico, boca seca
  • Pesadelos
  • Redução da função sexual

Contraindicações

  • Depressão atual ou prévia
  • Úlcera péptica ativa ou retocolite ulcerativa
  • Eletroconvulsoterapia
  • Hipersensibilidade aos alcaloides da rauwolfia

Interações importantes

Simpaticomiméticos de ação indireta (efedrina, fármacos anfetamínicos)
Perdem grande parte do efeito, porque agem liberando os estoques que a reserpina esvaziou.
Álcool e outros depressores do SNC
Mais sedação e tontura.
Outros anti-hipertensivos
Queda aditiva da pressão arterial.

O que se monitora

  • Humor e sinais de depressão em cada consulta
  • Pressão arterial e frequência cardíaca
  • Sintomas gastrointestinais (úlcera)

Administração e segurança

  • Comprimido oral, geralmente uma vez ao dia.
  • O efeito se instala ao longo de semanas e persiste após a suspensão; uma parada súbita pode deixar a pressão subir.
  • Informar a equipe cirúrgica e de anestesia antes de uma operação.

Gravidez e amamentação

Sua segurança na gestação não está bem estabelecida, e usam-se em seu lugar anti-hipertensivos mais bem estudados.

Cuidados de enfermagem

  • Antes: rastrear história de depressão ou de úlcera péptica.
  • Durante: perguntar sobre humor, sono e pesadelos; comunicar prontamente o humor deprimido.
  • Verificar pulso e pressão arterial; orientar a levantar-se devagar.
  • Ensinar que o álcool aumenta a sonolência.

Farmacocinética

Absorção
Oral.
Metabolismo
O fármaco livre é totalmente metabolizado; pouco fármaco original é excretado inalterado.
Início e duração
Lento: o efeito pleno leva semanas, e o efeito sobrevive ao fármaco por dias a semanas devido à ligação irreversível.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que a reserpina pode causar depressão?

Ela também esvazia os estoques cerebrais de noradrenalina, dopamina e serotonina ao bloquear o VMAT2.

Por que o efeito da reserpina dura muito após a suspensão?

Ela se liga quase irreversivelmente ao VMAT2; a recuperação exige novas vesículas, o que leva de dias a semanas.

Quais dois efeitos adversos da reserpina decorrem do tônus parassimpático sem oposição?

Congestão nasal e frequência cardíaca lenta (também mais ácido gástrico e diarreia).

Um paciente em uso de reserpina recebe efedrina para hipotensão e mal responde. Por quê?

A efedrina age sobretudo liberando noradrenalina armazenada, que a reserpina depletou.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Reserpine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Human VMAT2 in complex with reserpine (RCSB Protein Data Bank, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.