Vorinostate
HDAC
Inibidores da histona desacetilase (HDAC)Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Inibidor oral da histona desacetilase para linfoma cutâneo de células T. Atenção a desidratação, glicemia alta, plaquetas baixas e coágulos sanguíneos.
Também chamado: SAHA (ácido suberoilanilida hidroxâmico)
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da histona desacetilase (HDAC)
- Target
- Histonas desacetilases (HDAC1, 2 e 3 de classe I, e HDAC6)
- Used for
- Linfoma cutâneo
- Key effects
- Diarreia · Fadiga · Alterações do paladar
- Monitor
- Hemograma completo · Eletrólitos · ECG quando há risco
- ATC
- L01XH01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A estrutura cristalográfica mostra o vorinostate no sítio ativo da HDAC2 humana, com seu ácido hidroxâmico prendendo o íon zinco catalítico.
O vorinostate liga-se ao sítio ativo das histonas desacetilases e quela o íon zinco ali presente. As HDAC1, 2, 3 e 6 são inibidas, de modo que histonas acetiladas e outras proteínas acetiladas, incluindo fatores de transcrição necessários à diferenciação, se acumulam. A expressão gênica muda, e algumas células cancerosas interrompem o ciclo celular ou sofrem apoptose.
- O vorinostate entra no sítio ativo da HDAC
- Seu ácido hidroxâmico quela o íon zinco
- Histonas acetiladas se acumulam e a cromatina se abre
- Genes silenciados voltam a ser expressos: parada ou apoptose
Indicações
- Linfoma cutâneo de células T com doença cutânea progressiva, persistente ou recorrente durante ou após duas terapias sistêmicas. Micose fungoide e síndrome de Sézary (linfoma cutâneo de células T) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Diarreia, náuseas, vômitos, diminuição do apetite, perda de peso
- Fadiga, tontura, sonolência
- Alterações do paladar, boca seca
- Trombocitopenia, anemia
- Queda de cabelo, prurido, dores musculares
Contraindicações
- Insuficiência hepática grave (excluída do tratamento)
- Cautela com coágulos prévios, diabetes, problemas de ritmo e potássio ou magnésio baixos
Interações importantes
- Fármacos que prolongam o intervalo QT ou reduzem o potássio ou o magnésio
- Somam-se ao risco de problemas de ritmo; os eletrólitos são corrigidos.
- Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários
- O risco de sangramento é maior quando as plaquetas caem; acompanham-se as provas de coagulação e as contagens.
O que se monitora
- Hemograma completo, sobretudo plaquetas
- Eletrólitos (potássio, magnésio), creatinina e glicose
- ECG quando há risco de prolongamento do QT
- Sinais de coágulos: inchaço doloroso da perna, dor torácica, falta de ar
- Hidratação
Administração e segurança
- Oral, uma vez ao dia com alimentos, mais ou menos no mesmo horário.
- As cápsulas são engolidas inteiras, sem abrir nem triturar.
- Ingerem-se muitos líquidos todos os dias para prevenir a desidratação.
- Quimioterapia oral perigosa: manuseada com luvas e mantida longe de crianças; cuidadoras gestantes evitam manuseá-la.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano ao feto; faz-se teste de gravidez antes de iniciar e usa-se contracepção eficaz; evita-se a amamentação durante o tratamento e pouco depois.
Cuidados de enfermagem
- Pergunte sobre diarreia e vômitos e verifique sinais de desidratação.
- Verifique a glicemia, sobretudo em pessoas com diabetes.
- Pergunte sobre inchaço da perna, dor torácica ou falta de ar súbita (coágulos).
- Orientação: beber muitos líquidos, comunicar sangramentos ou hematomas, ter cuidado ao dirigir se houver sonolência, informar a equipe do laboratório sobre o tratamento.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral; a absorção é um pouco melhor com uma refeição.
- Metabolismo
- Principalmente glicuronidação e hidrólise.
- Meia-vida
- Curta, cerca de 2 horas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual família de enzimas o vorinostate inibe?
As histonas desacetilases (HDACs).
Como o vorinostate se liga ao seu alvo?
Liga-se ao sítio ativo da HDAC e quela o íon zinco catalítico.
Para qual linfoma o vorinostate é usado?
Linfoma cutâneo de células T.
Quais dois problemas metabólicos ou vasculares são vigiados com o vorinostate?
Quaisquer dois entre: hiperglicemia, desidratação, coágulos sanguíneos (embolia pulmonar, trombose venosa profunda).
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Vorinostat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Vorinostat - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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