Inibidores da miosina cardíaca
Fármacos orais que acalmam um músculo cardíaco hiperativo ao limitar as pontes cruzadas miosina-actina. Usados na cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva.
O que são
Uma classe nova dirigida à causa da cardiomiopatia hipertrófica (CMH): cabeças de miosina demais trabalhando ao mesmo tempo. O mavacamten foi o primeiro; o aficamten veio depois.
Mecanismo de ação
A miosina cardíaca (β) é a proteína motora que puxa a actina para o coração se contrair. Na CMH, mutações do sarcômero deixam cabeças de miosina demais «ligadas» e poucas em um estado super-relaxado, que poupa energia. Os inibidores da miosina cardíaca ligam-se à miosina de forma alostérica e reversível, reduzem o número de cabeças capazes de se ligar à actina e deslocam a miosina para o estado super-relaxado: a contratilidade cai, a obstrução da via de saída diminui e o relaxamento melhora.
Alvo: Cadeia pesada da β-miosina cardíaca (MYH7), domínio motor
Fármacos desta classe
Outros da classe
- aficamten
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Qual é o problema molecular da CMH que os inibidores da miosina cardíaca corrigem?
Há cabeças de miosina ativas demais (hipercontratilidade) e poucas no estado super-relaxado; os fármacos reduzem as pontes cruzadas ativas.
Por que a ecocardiografia é repetida durante o tratamento?
Para detectar uma queda da fração de ejeção, pois os fármacos podem causar insuficiência cardíaca sistólica.
Para qual tipo de CMH esses fármacos são aprovados?
CMH obstrutiva sintomática.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Mavacamten: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); Aficamten: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of human beta-cardiac myosin bound to mavacamten in the interacting-heads motif and S2-FH docked state (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.