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Venetoclax

  • Inibidores de BCL-2 (miméticos de BH3)Inibidores de BCL-2 (miméticos de BH3)
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Inibidor oral de BCL-2 que restaura a apoptose nas células da LLC e da LMA. Iniciado com escalonamento lento da dose por causa da síndrome de lise tumoral.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Inibidores de BCL-2 (miméticos de BH3)
Target
BCL-2, proteína antiapoptótica da membrana mitocondrial
Key effects
Neutropenia · Diarreia · Fadiga
Monitor
Exames de lise tumoral · Sinais de infecção
ATC
L01XX52

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A estrutura cristalográfica mostra o venetoclax no sulco de ligação de BH3 de uma construção de BCL-2 humano.

Alvo em 3D: BCL-2, proteína antiapoptótica da membrana mitocondrial. Estrutura PDB 6O0K (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O venetoclax é um mimético de BH3: ocupa o sulco do BCL-2 que normalmente retém proteínas pró-apoptóticas apenas-BH3, como BIM, BID e BAD, com alta seletividade em relação a outros membros da família BCL-2. As proteínas apenas-BH3 liberadas migram para as mitocôndrias e desencadeiam apoptose dependente de BAX/BAK. As células da LLC superexpressam BCL-2 para sobreviver e, por isso, são especialmente sensíveis.

  1. As células da LLC e da LMA sobrevivem superexpressando BCL-2
  2. O venetoclax ocupa o sulco BH3 do BCL-2
  3. BIM e outras proteínas BH3 liberadas ativam BAX/BAK
  4. Liberação de citocromo c e apoptose

Indicações

  • Leucemia linfocítica crônica ou linfoma linfocítico de pequenas células em adultos, isolado ou com obinutuzumabe ou rituximabe. Leucemia linfocítica crônica →
  • Leucemia mieloide aguda recém-diagnosticada em adultos com 75 anos ou mais, ou sem condições de receber quimioterapia intensiva, com azacitidina, decitabina ou citarabina em dose baixa. Leucemia aguda (LMA e LLA) →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Neutropenia, anemia, trombocitopenia
  • Diarreia, náuseas, vômitos, constipação
  • Infecções das vias aéreas superiores
  • Fadiga
  • Inchaço dos braços ou das pernas

Contraindicações

  • Alguns fármacos não devem ser combinados com ele, sobretudo inibidores potentes do CYP3A durante o aumento da dose
  • Cautela em doença renal, ácido úrico elevado, gota ou alterações de potássio, fosfato ou cálcio (maior risco de lise tumoral)

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A (p. ex., cetoconazol, claritromicina)
Elevam várias vezes os níveis de venetoclax e o risco de síndrome de lise tumoral.
Indutores potentes do CYP3A (p. ex., rifampicina, erva-de-são-joão)
Reduzem os níveis de venetoclax e podem causar perda de efeito.
Toranja (grapefruit), laranja-amarga e carambola
Evitadas: inibem o CYP3A e elevam os níveis.
Vacinas
Não são administradas antes, durante ou após o tratamento sem consultar o médico; vacinas de vírus vivos são evitadas.

O que se monitora

  • Exames de lise tumoral (potássio, fosfato, cálcio, ácido úrico, creatinina) antes da primeira dose e em torno de cada aumento de dose
  • Hemograma completo durante todo o tratamento
  • Ingestão de líquidos e débito urinário durante o escalonamento
  • Sinais de infecção

Administração e segurança

  • Oral, uma vez ao dia com uma refeição e água, mais ou menos no mesmo horário todos os dias.
  • A dose é aumentada em etapas (escalonamento); a concentração correta de cada etapa é conferida com cuidado.
  • Ingerem-se líquidos extras antes e nos dias da primeira dose e de cada aumento de dose.
  • Engolido inteiro; não é triturado, mastigado nem partido, salvo se as instruções do produto permitirem.
  • Quimioterapia oral perigosa: manuseada com luvas e mantida longe de crianças; cuidadoras gestantes evitam manuseá-la.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; faz-se teste de gravidez antes de iniciar e evita-se a gravidez durante e por um tempo após o tratamento; evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

  • Antes de cada etapa do escalonamento, revise os exames de lise tumoral e comunique resultados anormais antes da dose.
  • Estimule a ingestão oral de líquidos e registre a ingestão e as perdas.
  • Pergunte sobre febre, confusão, palpitações, cãibras ou urina escura.
  • Orientação: evitar toranja (grapefruit), laranja-amarga, carambola e erva-de-são-joão; comunicar febre ou infecção; não repetir a dose após vômito.

Farmacocinética

Absorção
Oral; a absorção aumenta várias vezes quando tomado com uma refeição.
Metabolismo
Hepático, pelo CYP3A4/5.
Eliminação
Quase totalmente nas fezes.
Meia-vida
Cerca de 18 a 26 horas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

O que o venetoclax inibe?

O BCL-2, uma proteína antiapoptótica; o venetoclax é um mimético de BH3.

Por que o venetoclax é iniciado com escalonamento gradual da dose?

Para reduzir o risco de síndrome de lise tumoral pela morte rápida das células leucêmicas.

Quais alimentos são evitados com o venetoclax e por quê?

Toranja (grapefruit), laranja-amarga e carambola, porque inibem o CYP3A e elevam seus níveis.

Na LMA, com quais fármacos o venetoclax é combinado?

Azacitidina, decitabina ou citarabina em dose baixa.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Venetoclax: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Venetoclax - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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