Ramelteona
Outros hipnóticos (agonistas da melatonina e antagonistas da orexina)
Outros hipnóticos (agonistas da melatonina e antagonistas da orexina)
Agonista dos receptores de melatonina para dificuldade de adormecer. Não age no GABA, não é substância controlada e não mostra potencial de abuso.
Ficha rápida
- Group
- Outros hipnóticos (agonistas da melatonina e antagonistas da orexina)
- Target
- Receptor de melatonina MT1
- Used for
- Insônia com dificuldade para adormecer
- Key effects
- Sonolência e cansaço · Tontura
- Monitor
- Início do sono · Ausência inexplicada de menstruação
- ATC
- N05CH02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a própria ramelteona ligada ao receptor de melatonina MT1 humano.
A ramelteona se liga com alta afinidade aos receptores de melatonina MT1 e MT2 e os estimula, imitando o sinal noturno da melatonina no relógio do cérebro. Não tem afinidade apreciável pelo complexo do receptor GABA.
- Liga-se aos receptores de melatonina MT1 e MT2
- Imita o sinal noturno da melatonina
- O início do sono chega mais cedo
Indicações
- Insônia com dificuldade para adormecer Transtorno de insônia →
Efeitos adversos
Frequentes
- Sonolência e cansaço
- Tontura
- Náuseas e piora da insônia
Contraindicações
- Angioedema prévio com a ramelteona
- Uso com fluvoxamina
Interações importantes
- Fluvoxamina (inibidor potente da CYP1A2)
- Níveis muito mais altos de ramelteona: contraindicado
- Álcool
- Sedação somada
O que se monitora
- Início do sono
- Ausência inexplicada de menstruação, saída de leite, libido baixa ou problemas de fertilidade: podem-se dosar prolactina e testosterona
Administração e segurança
- Administrada por via oral pouco antes de deitar
- Não com ou logo após uma refeição rica em gordura
Gravidez e amamentação
Os relatos pós-comercialização não mostraram risco claro de malformações congênitas maiores; estudos em animais mostraram dano com exposições altas.
Cuidados de enfermagem
- Verificar como a pessoa dormiu, o estado de alerta na manhã seguinte e as quedas
- Perguntar sobre álcool e outros sedativos
- Orientar a tomá-la somente quando for possível uma noite completa na cama e a não dirigir na manhã seguinte se estiver sonolento
- Orientar a relatar sonambulismo, dirigir dormindo ou outras ações feitas sem estar totalmente acordado
Farmacocinética
- Absorção
- Não é tomada com ou logo após uma refeição rica em gordura
- Metabolismo
- Principalmente pela CYP1A2, com participação menor da CYP2C e da CYP3A4
- Meia-vida
- Cerca de 1 a 2,6 horas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
A ramelteona é substância controlada?
Não; não mostra potencial de abuso nem dependência física.
Qual enzima degrada principalmente a ramelteona?
A CYP1A2; por isso a fluvoxamina é contraindicada.
Quais alterações hormonais estão ligadas à ramelteona?
Testosterona mais baixa e prolactina mais alta.
Conexões
Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - RAMELTEON tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6ME2: XFEL crystal structure of human melatonin receptor MT1 in complex with ramelteon (RCSB Protein Data Bank, 2019).
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