Rameltéon
Autres hypnotiques (agonistes de la mélatonine et antagonistes de l'orexine)
Autres hypnotiques (agonistes de la mélatonine et antagonistes de l'orexine)
Un agoniste des récepteurs de la mélatonine pour les difficultés d'endormissement. Sans action sur le GABA, non contrôlé et sans potentiel d'abus démontré.
Fiche rapide
- Group
- Autres hypnotiques (agonistes de la mélatonine et antagonistes de l'orexine)
- Target
- Récepteur de la mélatonine MT1
- Key effects
- Somnolence et fatigue · Étourdissements
- Monitor
- Endormissement · Aménorrhée inexpliquée
- ATC
- N05CH02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le rameltéon lui-même lié au récepteur humain de la mélatonine MT1.
Le rameltéon se lie avec une forte affinité aux récepteurs de la mélatonine MT1 et MT2 et les stimule, imitant le signal nocturne de la mélatonine dans l'horloge cérébrale. Il n'a pas d'affinité notable pour le complexe récepteur GABA.
- Se lie aux récepteurs de la mélatonine MT1 et MT2
- Imite le signal nocturne de la mélatonine
- L'endormissement survient plus tôt
Indications
- Insomnie avec difficulté d'endormissement Insomnie →
Effets indésirables
Fréquents
- Somnolence et fatigue
- Étourdissements
- Nausées et aggravation de l'insomnie
Contre-indications
- Antécédent d'angio-œdème sous rameltéon
- Association à la fluvoxamine
Interactions principales
- Fluvoxamine (inhibiteur puissant du CYP1A2)
- Taux de rameltéon bien plus élevés : contre-indiqué
- Alcool
- Sédation additive
Surveillance
- Endormissement
- Aménorrhée inexpliquée, écoulement de lait, baisse de la libido ou troubles de la fertilité : la prolactine et la testostérone peuvent être dosées
Administration et sécurité
- Par voie orale peu avant le coucher
- Ni pendant ni juste après un repas riche en graisses
Grossesse et allaitement
Les données post-commercialisation n'ont pas montré de risque net de malformations majeures ; les études animales ont montré des effets nocifs à forte exposition.
Soins infirmiers
- Vérifier la qualité du sommeil, la vigilance le lendemain matin et les chutes
- Demander la prise d'alcool et d'autres sédatifs
- Apprendre au patient à ne le prendre que si une nuit complète au lit est possible et à ne pas conduire le lendemain matin en cas de somnolence
- Apprendre au patient à signaler somnambulisme, conduite en dormant ou tout autre acte accompli sans être pleinement éveillé
Pharmacocinétique
- Absorption
- Ne se prend pas pendant ni juste après un repas riche en graisses
- Métabolisme
- Surtout par le CYP1A2, accessoirement par les CYP2C et le CYP3A4
- Demi-vie
- Environ 1 à 2,6 heures
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Le rameltéon est-il une substance contrôlée ?
Non ; il ne montre ni potentiel d'abus ni dépendance physique.
Quelle enzyme dégrade principalement le rameltéon ?
Le CYP1A2, ce qui explique la contre-indication de la fluvoxamine.
Quelles modifications hormonales sont associées au rameltéon ?
Baisse de la testostérone et hausse de la prolactine.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - RAMELTEON tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6ME2: XFEL crystal structure of human melatonin receptor MT1 in complex with ramelteon (RCSB Protein Data Bank, 2019).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.