Duloksetin
SNRI'lar
Serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar)
Depresyon ve anksiyetede, ayrıca kronik ağrıda kullanılan bir SNRI: diyabetik nöropati, fibromiyalji ve kronik kas-iskelet ağrısı.
Hızlı bilgi
- Group
- Serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar)
- Target
- Serotonin taşıyıcısı (SERT) ve noradrenalin taşıyıcısı (NET)
- Used for
- Majör depresif bozukluk · Yaygın anksiyete bozukluğu
- Key effects
- Bulantı · Uyku hâli · Terleme ve iştah azalması
- Monitor
- Ortostatik dâhil kan basıncı · Yaşlılarda sodyum
- ATC
- N06AX21
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan NET'ine bağlı başka bir SNRI olan levomilnasipranı gösterir; duloksetinle birlikte bir yapı mevcut değildir.
Duloksetin serotonin ve noradrenalin taşıyıcılarını bloke ederek sinapstaki her iki monoamini de artırır. Omurilikte, beyin sapından inen serotonerjik ve noradrenerjik yolakların güçlenmesi ağrı sinyallerini baskılar; bunun nöropatik ve kronik kas-iskelet ağrısındaki etkisini açıkladığı düşünülmektedir.
- Duloksetin SERT ve NET'e bağlanır
- Serotonin ve noradrenalin geri alımı bloke edilir
- İnen ağrı inhibe edici yolaklar güçlenir
- Duygudurum, anksiyete ve kronik ağrı haftalar içinde düzelir
Endikasyonlar
- Majör depresif bozukluk
- Yaygın anksiyete bozukluğu
- Diyabetik periferik nöropatik ağrı
- Fibromiyalji
- Kronik bel ağrısı dâhil kronik kas-iskelet ağrısı Mekanik bel ağrısı →
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, ağız kuruluğu, kabızlık
- Uyku hâli, yorgunluk, uykusuzluk, baş dönmesi
- Terleme ve iştah azalması
- Cinsel işlev bozukluğu
Kontrendikasyonlar
- Psikiyatrik amaçlı MAO inhibitörleri: duloksetin kesildikten sonraki 5 gün içinde başlanmaz; bir MAOİ kesildikten sonraki 14 gün içinde de duloksetine başlanmaz
- Linezolid veya intravenöz metilen mavisi tedavisi sırasında duloksetine başlamak
- Belirgin alkol kullanımı veya kronik karaciğer hastalığı (prospektüs: reçete edilmez)
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP1A2 inhibitörleri (fluvoksamin, bazı kinolon antibiyotikler)
- Duloksetin düzeylerinde belirgin artış; kombinasyondan kaçınılır
- Dar terapötik aralıklı CYP2D6 substratları (trisiklikler, fenotiyazinler, flekainid, propafenon)
- Bu ilaçların düzeylerinde artış; tiyoridazin birlikte verilmez (ventriküler aritmiler)
- MAO inhibitörleri, triptanlar, tramadol, diğer serotonerjik ilaçlar
- Serotonin sendromu
- Alkol
- Olası karaciğer hasarı
- NSAİİ'ler, asetilsalisilik asit, varfarin
- Kanama riskinde artış
Neler izlenir
- Karaciğer hasarı belirtileri ortaya çıkarsa (sarılık, koyu idrar, sağ üst karın ağrısı) karaciğer testleri
- Ortostatik dâhil kan basıncı
- Duygudurum ve intihar düşünceleri
- Yaşlılarda sodyum
Uygulama ve güvenlik
- Kapsüller bütün olarak yutulur: enterik kaplamayı etkileyebileceğinden çiğnenmez, ezilmez veya açılıp yiyeceğe serpilmez
- Yoğun alkol alımıyla kullanılmaz
- Kademeli doz azaltımıyla kesilir
Gebelik ve emzirme
Gebelikte riskler ve yararlar tartıldıktan sonra kullanılır; gebeliğin geç döneminde maruziyet yenidoğan adaptasyon sorunları ve doğum sonrası kanamayla ilişkilidir.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce alkol alımını ve karaciğer hastalığını sorun
- Karaciğer hasarının ve ayağa kalkınca düşen kan basıncının belirtilerini öğretin; yaşlılarda düşme önlemleri alın
- Kontrollerde kan basıncını ölçün
- Tedavinin başında ve doz değişikliklerinden sonra intihar düşüncelerini değerlendirin
- Ani kesmenin baş dönmesi, bulantı ve irritabiliteye yol açtığını öğretin
Farmakokinetik
- Emilim
- Gecikmeli salımlı (enterik kaplı) kapsül; bu nedenle emilim daha geç başlar
- Metabolizma
- Karaciğerde CYP1A2 ve CYP2D6 ile; duloksetin orta düzeyde bir CYP2D6 inhibitörüdür
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 12 saat (aralık 8 ila 17)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Hangi antidepresanın diyabetik periferik nöropatik ağrı, fibromiyalji ve kronik kas-iskelet ağrısı için onaylı endikasyonları vardır?
Duloksetin.
Yoğun alkol kullanan veya kronik karaciğer hastalığı olan kişilerde duloksetinden neden kaçınılır?
Nadiren ölümcül karaciğer yetmezliği dâhil hepatotoksisiteye yol açabilir ve alkol karaciğer hasarını artırabilir.
Duloksetin kapsülleri neden açılmamalı, ezilmemeli veya yiyeceğe serpilmemelidir?
Enterik kaplı, gecikmeli salımlı kapsüllerdir; prospektüs, onları bozmanın bu kaplamayı etkileyebileceği konusunda uyarır.
CYP1A2 inhibisyonu nedeniyle hangi antidepresan duloksetinle kombine edilmemelidir?
Duloksetin düzeylerini belirgin biçimde yükselten güçlü bir CYP1A2 inhibitörü olan fluvoksamin.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - DULOXETINE capsule, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Duloxetine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); 9KDM: Cryo-EM structure of LIPID-mediated human norepinephrine transporter NET in the presence of Levomilnacipran in an inward-open state at resolution of 2.46 angstrom. (RCSB Protein Data Bank, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.