Duloxetina
IRSN
Inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN)
Um IRSN usado na depressão e na ansiedade e também na dor crônica: neuropatia diabética, fibromialgia e dor musculoesquelética crônica.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN)
- Target
- Transportador de serotonina (SERT) e transportador de noradrenalina (NET)
- Used for
- Transtorno depressivo maior · Fibromialgia
- Key effects
- Náuseas · Sonolência · Disfunção sexual
- Monitor
- Pressão arterial · Humor e pensamentos suicidas
- ATC
- N06AX21
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o levomilnaciprano, outro IRSN, ligado ao NET humano; não há estrutura disponível com duloxetina.
A duloxetina bloqueia os transportadores de serotonina e de noradrenalina, aumentando as duas monoaminas na sinapse. Na medula espinal, vias descendentes serotoninérgicas e noradrenérgicas do tronco encefálico mais fortes atenuam os sinais de dor, o que se acredita explicar seu efeito na dor neuropática e na dor musculoesquelética crônica.
- A duloxetina liga-se ao SERT e ao NET
- A recaptação de serotonina e noradrenalina é bloqueada
- As vias descendentes inibitórias da dor são reforçadas
- O humor, a ansiedade e a dor crônica melhoram ao longo de semanas
Indicações
- Transtorno depressivo maior
- Transtorno de ansiedade generalizada
- Dor neuropática periférica diabética
- Fibromialgia
- Dor musculoesquelética crônica, incluindo lombalgia crônica Lombalgia mecânica →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas, boca seca, constipação
- Sonolência, fadiga, insônia, tontura
- Sudorese e diminuição do apetite
- Disfunção sexual
Contraindicações
- Inibidores da MAO de uso psiquiátrico: não são iniciados nos 5 dias após a suspensão da duloxetina, e a duloxetina não é iniciada nos 14 dias após a suspensão de um IMAO
- Iniciar duloxetina durante o uso de linezolida ou azul de metileno intravenoso
- Consumo substancial de álcool ou doença hepática crônica (bula: não prescrever)
Interações importantes
- Inibidores potentes da CYP1A2 (fluvoxamina, alguns antibióticos quinolonas)
- Níveis muito maiores de duloxetina; a combinação é evitada
- Substratos da CYP2D6 com margem estreita (tricíclicos, fenotiazinas, flecainida, propafenona)
- Níveis maiores desses fármacos; a tioridazina não é coadministrada (arritmias ventriculares)
- Inibidores da MAO, triptanas, tramadol, outros fármacos serotoninérgicos
- Síndrome serotoninérgica
- Álcool
- Possível lesão hepática
- AINEs, ácido acetilsalicílico (AAS), varfarina
- Maior risco de sangramento
O que se monitora
- Provas de função hepática se surgirem sintomas de lesão hepática (icterícia, urina escura, dor no abdome superior direito)
- Pressão arterial, inclusive ortostática
- Humor e pensamentos suicidas
- Sódio em idosos
Administração e segurança
- As cápsulas são engolidas inteiras: não são mastigadas, trituradas nem abertas e polvilhadas sobre alimentos, porque isso pode afetar o revestimento entérico
- Não é usada com consumo pesado de álcool
- Suspensa por redução gradual
Gravidez e amamentação
Usada na gravidez após pesar riscos e benefícios; a exposição no fim da gravidez está associada a problemas de adaptação neonatal e hemorragia pós-parto.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre consumo de álcool e doença hepática antes da primeira dose
- Ensinar os sinais de lesão hepática e de pressão baixa ao ficar de pé; precauções contra quedas em idosos
- Verificar a pressão arterial no seguimento
- Avaliar pensamentos suicidas no início do tratamento e após mudanças de dose
- Ensinar que a suspensão abrupta causa tontura, náuseas e irritabilidade
Farmacocinética
- Absorção
- Cápsula de liberação retardada (com revestimento entérico), por isso a absorção começa mais tarde
- Metabolismo
- No fígado, pela CYP1A2 e pela CYP2D6; a duloxetina é um inibidor moderado da CYP2D6
- Meia-vida
- Cerca de 12 horas (faixa de 8 a 17)
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual antidepressivo tem indicações aprovadas para dor neuropática periférica diabética, fibromialgia e dor musculoesquelética crônica?
Duloxetina.
Por que a duloxetina é evitada em pessoas com consumo pesado de álcool ou doença hepática crônica?
Pode causar hepatotoxicidade, incluindo insuficiência hepática fatal rara, e o álcool pode somar-se à lesão hepática.
Por que as cápsulas de duloxetina não devem ser abertas, trituradas ou polvilhadas sobre alimentos?
São cápsulas de liberação retardada com revestimento entérico; a bula adverte que rompê-las pode afetar esse revestimento.
Qual antidepressivo não deve ser combinado com a duloxetina por inibir a CYP1A2?
Fluvoxamina, um inibidor forte da CYP1A2 que eleva acentuadamente os níveis de duloxetina.
Conexões
Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - DULOXETINE capsule, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Duloxetine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); 9KDM: Cryo-EM structure of LIPID-mediated human norepinephrine transporter NET in the presence of Levomilnacipran in an inward-open state at resolution of 2.46 angstrom. (RCSB Protein Data Bank, 2025).
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