Venlafaksin
SNRI'lar
Serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar)
Serotonin ve noradrenalin geri alımını bloke eden bir SNRI antidepresan. Kan basıncını yükseltebilir ve aniden kesilirse belirgin yoksunluğa yol açar.
Hızlı bilgi
- Group
- Serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar)
- Target
- Serotonin taşıyıcısı (SERT) ve noradrenalin taşıyıcısı (NET)
- Used for
- Majör depresif bozukluk · Yaygın anksiyete bozukluğu
- Key effects
- Bulantı · Terleme · Uykusuzluk veya uyku hâli
- Monitor
- Duygudurum ve intihar düşünceleri · Yaşlılarda sodyum
- ATC
- N06AX16
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, venlafaksinin bloke ettiği bölgeyle aynı olan insan SERT'inin merkezî bölgesindeki paroksetini gösterir; venlafaksinle birlikte bir yapı mevcut değildir.
Venlafaksin ve aktif metaboliti O-desmetilvenlafaksin (desvenlafaksin) serotonin taşıyıcısını ve noradrenalin taşıyıcısını, zayıf olarak da dopamin taşıyıcısını bloke eder. Muskarinik, H1 veya alfa-1 reseptörlerine anlamlı afiniteleri yoktur; bu nedenle trisikliklerin antikolinerjik ve sedatif etkilerinden yoksundurlar.
- Venlafaksin ve desvenlafaksin SERT ve NET'e bağlanır
- Serotonin ve noradrenalin geri alımı bloke edilir
- Her iki monoamin de sinapsta daha uzun etki eder
- Duygudurum ve anksiyete haftalar içinde düzelir; kan basıncı yükselebilir
Endikasyonlar
- Majör depresif bozukluk
- Yaygın anksiyete bozukluğu
- Sosyal anksiyete bozukluğu ve panik bozukluk
- Bazen menopozal sıcak basmalarında kullanılır (endikasyon dışı)
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, ağız kuruluğu, kabızlık
- Terleme
- Uykusuzluk veya uyku hâli, baş dönmesi
- Cinsel işlev bozukluğu (anormal ejakülasyon, libido azalması)
Kontrendikasyonlar
- Linezolid ve intravenöz metilen mavisi dâhil MAO inhibitörleri veya bir MAOİ kesildikten sonraki 14 gün içinde
- Venlafaksine veya desvenlafaksine aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- MAO inhibitörleri, triptanlar, tramadol, fentanil, lityum, sarı kantaron
- Serotonin sendromu
- Güçlü CYP2D6 inhibitörleri
- Daha fazla venlafaksin ve daha az ODV
- CYP3A inhibitörleri
- Venlafaksin ve ODV düzeylerinde artış ve daha fazla toksisite
- NSAİİ'ler, asetilsalisilik asit, varfarin
- Kanama riskinde artış
Neler izlenir
- Başlamadan önce ve tedavi sırasında düzenli olarak kan basıncı
- Duygudurum ve intihar düşünceleri
- Yaşlılarda sodyum
- Dozlar atlandığında veya azaltıldığında ortaya çıkan belirtiler
Uygulama ve güvenlik
- Uzatılmış salımlı kapsüller bütün olarak yutulur: bölünmez, ezilmez, çiğnenmez veya çözülmez
- Prospektüsün belirttiği gibi besinle alınır; yoksunluk hızla ortaya çıktığından atlanan dozlar önemlidir
- Kademeli doz azaltımıyla kesilir
Gebelik ve emzirme
Gebelikte riskler ve yararlar tartıldıktan sonra kullanılır; gebeliğin geç döneminde maruziyet yenidoğan adaptasyon sorunlarıyla, SNRI'lar ise doğum sonrası kanamayla ilişkilidir.
Hemşirelik bakımı
- Başlangıçta ve kontrol vizitlerinde kan basıncını ölçün
- Atlanan dozların veya ani kesmenin yaklaşık bir gün içinde baş dönmesi, «beyin çarpmaları» (elektrik çarpması hissi), bulantı ve irritabiliteye yol açabileceğini öğretin
- Tedavinin başında ve doz değişikliklerinden sonra intihar düşüncelerini değerlendirin
- Serotonin sendromunun ve kanamanın belirtilerini öğretin
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan iyi emilir; karaciğerde yoğun ilk geçiş; besin bunu değiştirmez
- Metabolizma
- CYP2D6 ile yine aktif olan O-desmetilvenlafaksine (ODV) dönüşür
- Eliminasyon
- Esas olarak böbreklerle metabolitler hâlinde; böbrek yetmezliğinde klirens geniş ölçüde değişir
- Yarılanma ömrü
- Kısa: venlafaksin için yaklaşık 5 saat, ODV için 11 saat
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Venlafaksinin hangi advers etkisi kan basıncı kontrolü gerektirir ve neden ortaya çıkar?
Dozla ilişkili, bazen kalıcı kan basıncı artışı; çünkü noradrenalin geri alımının blokajı sempatik tonusu artırır.
Venlafaksin neden fluoksetinden daha belirgin bir kesilme sendromuna yol açar?
Venlafaksin ve ODV'nin yarı ömürleri kısadır; bu nedenle atlanan bir dozdan sonraki saatler içinde düzeyler düşer; fluoksetin ve norfluoksetinde bu haftalar alır.
Venlafaksinin aktif metaboliti nedir ve hangi enzim onu oluşturur?
CYP2D6 ile oluşan O-desmetilvenlafaksin (desvenlafaksin).
İlişkili ilaçlar
← Gruba dön: Serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - VENLAFAXINE HYDROCHLORIDE capsule, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Venlafaxine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
