Durgical
TR
Uygulama

Amitriptilin

  • TSA'larTrisiklik antidepresanlar (TSA'lar)

DSÖ listesindeki klasik bir trisiklik antidepresan; artık sık sinir ağrısı ve migren önlemede kullanılır. Sedatif, antikolinerjik, aşırı dozda tehlikelidir.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Trisiklik antidepresanlar (TSA'lar)
Target
Norepinefrin taşıyıcısı (NET) ve serotonin taşıyıcısı (SERT)
Used for
Depresyon · Postherpetik nevralji · Migren önleme
Key effects
Ağız kuruluğu · Sedasyon ve kilo artışı · Konfüzyon
Monitor
Ortostatik kan basıncı ve düşmeler
ATC
N06AA09

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, dışa açık konformasyondaki insan NET'ine bağlı amitriptilini göstermektedir.

3B hedef: Norepinefrin taşıyıcısı (NET) ve serotonin taşıyıcısı (SERT). PDB yapısı 8Y93 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Amitriptilin, norepinefrin ve serotonini nöronlara geri alan membran pompalarını bloke eder. Ayrıca muskarinik, histamin H1 ve alfa-1 adrenerjik reseptörleri de bloke eder; bu durum advers etki profilinin büyük kısmını açıklar. Yüksek düzeylerde kalbin hızlı sodyum kanallarını da bloke eder.

  1. Amitriptilin NET ve SERT'i bloke eder
  2. Norepinefrin ve serotonin sinapsta daha uzun süre etki eder
  3. Muskarinik, H1 ve alfa-1 reseptörlerini de bloke eder
  4. Aşırı dozda kalp sodyum kanallarını bloke eder ve QRS'i genişletir

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Ağız kuruluğu, kabızlık, bulanık görme, idrar retansiyonu (antikolinerjik)
  • Sedasyon ve kilo artışı (H1 blokajı)
  • Ortostatik hipotansiyon ve baş dönmesi (alfa-1 blokajı)
  • Taşikardi ve EKG değişiklikleri
  • Konfüzyon, özellikle yaşlı erişkinlerde

Kontrendikasyonlar

  • MAO inhibitörleri veya bunların kesilmesinden sonraki 14 gün içinde (hiperpireksi, konvülsiyonlar, ölümler)
  • Miyokard enfarktüsü sonrası akut iyileşme dönemi
  • Sisaprid (QT uzaması)
  • Amitriptiline aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

MAO inhibitörleri, linezolid, intravenöz metilen mavisi
Serotonin sendromu ve hiperpiretik krizler
CYP2D6 inhibitörleri (fluoksetin, paroksetin, kinidin), simetidin
Daha yüksek trisiklik düzeyleri ve toksisite
Diğer antikolinerjik ilaçlar
Paralitik ileus, idrar retansiyonu, hipertermi
Alkol ve diğer MSS depresanları
Aditif sedasyon ve solunum depresyonu
Lokal anesteziklerdeki epinefrin dahil sempatomimetikler
Abartılı presör ve kardiyak etkiler; yakın gözetim gerekir

Neler izlenir

  • Yaşlı erişkinlerde veya kalp hastalığında EKG
  • Ortostatik kan basıncı ve düşmeler
  • Antikolinerjik etkiler: bağırsak alışkanlığı, idrara çıkma, konfüzyon
  • Ruh hâli ve intihar düşünceleri; CYP2D6 inhibitörleriyle birlikte kullanıldığında plazma düzeyleri

Uygulama ve güvenlik

  • Ağızdan verilir; sedasyonu nedeniyle prospektüs idame için yatmadan önce alınan dozu tercih eder
  • İntihar riski taşıyan kişilere mümkün olan en küçük miktar verilir, çünkü büyük bir aşırı doz ölümcül olabilir
  • Kademeli olarak kesilir; ani kesilme bulantı, baş ağrısı ve halsizliğe yol açabilir
  • Mümkünse elektif cerrahiden birkaç gün önce kesilir (prospektüs)

Gebelik ve emzirme

Plasentayı geçer; maruz kalan bebeklerde nedeni kanıtlanmamış birkaç sorun bildirimi vardır, bu nedenle yalnızca yarar olası riski haklı çıkardığında kullanılır.

Hemşirelik bakımı

  • Özellikle yaşlı erişkinlerde ortostatik kan basıncını ve düşme riskini kontrol edin
  • Kabızlık, idrar retansiyonu ve bulanık görmeyi sorun; sıvı, lif alımını ve ne zaman bildirmeleri gerektiğini öğretin
  • İntihar riskini değerlendirin ve evde bulunan ilaç miktarını sınırlayın
  • Aşırı doz belirtilerini bilin: uyuklama, konfüzyon, genişlemiş pupiller, taşikardi, nöbetler ve EKG'de geniş QRS
  • Alkole ve uyuşukken araç kullanmaya karşı uyarın

Farmakokinetik

Emilim
Ağızdan hızla emilir
Metabolizma
Karaciğerde N-demetilasyon ve hidroksilasyonla; CYP2D6 zayıf metabolize ediciler ve CYP2D6 inhibitörleri trisiklik düzeylerini yükseltir
Eliminasyon
Neredeyse tamamen metabolitler hâlinde idrarla
Etki başlangıcı ve süresi
Sedasyon erken ortaya çıkar; antidepresan etki haftalar alır

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Trisiklik aşırı dozunda ciddiyetin en iyi göstergesi hangi EKG bulgusudur ve tedavisi nedir?

QRS kompleksinin genişlemesi (sodyum kanalı blokajı). Alkalileştirmek ve sodyum yüklemek için intravenöz sodyum bikarbonat verilir; bu QRS'i daraltır.

Amitriptilinin ağız kuruluğunu, sedasyonunu ve ortostatik hipotansiyonunu hangi reseptör blokajları açıklar?

Muskarinik blokaj (ağız kuruluğu, kabızlık, idrar retansiyonu), H1 blokajı (sedasyon, kilo artışı) ve alfa-1 blokajı (ortostatik hipotansiyon).

Amitriptilinin depresyon dışındaki en yaygın iki kullanımı hangileridir?

Postherpetik nevralji ve migren önleme; ayrıca palyatif bakımda semptom kontrolü için DSÖ listesindedir.

Amitriptilin miyokard enfarktüsünden hemen sonra neden kaçınılır?

Aritmilere, ileti değişikliklerine ve taşikardiye yol açabilir; prospektüs enfarktüs sonrası akut iyileşme dönemini dışlar.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Trisiklik antidepresanlar (TSA'lar)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - AMITRIPTYLINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Amitriptyline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); 8Y93: Structure of NET-Amitriptyline in outward-open state (RCSB Protein Data Bank, 2024).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.