Eksemestan
Aromataz inhibitörleri
Aromataz inhibitörleri
Menopozdan sonra östrojen yapan enzimi kalıcı olarak devre dışı bırakan steroid yapılı bir meme kanseri tableti. Uzun dönemdeki başlıca riski kemik kaybıdır.
Hızlı bilgi
- Group
- Aromataz inhibitörleri
- Target
- Aromataz (CYP19A1)
- Key effects
- Sıcak basmaları · Eklem ağrısı · Yorgunluk
- Monitor
- Kemik mineral yoğunluğu · Başlamadan önce D vitamini
- ATC
- L02BG06
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan plasental aromatazının aktif bölgesinde, hemin üzerinde bağlı eksemestanı göstermektedir.
Eksemestan, aromatazın doğal substratı olan androstenediona benzeyen bir steroiddir. Enzim onu sahte substrat olarak alır ve aktif bölgeye geri dönüşümsüz bağlanan bir ara ürüne dönüştürerek kendini inaktive eder (intihar inhibisyonu). Östrojen sentezinin düzelmesi için yeni enzim yapılması gerekir.
- Aromatazın aktif bölgesine sahte substrat olarak girer
- Enzim onu reaktif bir ara ürüne dönüştürür
- Ara ürün geri dönüşümsüz bağlanır: aromataz inaktive olur
- Östrojen düşer; reseptör pozitif tümörler büyümeyi durdurur
Endikasyonlar
- Birkaç yıllık tamoksifen sonrası postmenopozal kadınlarda östrojen reseptörü pozitif erken meme kanserinin adjuvan tedavisi Meme kanseri →
- Postmenopozal kadınlarda tamoksifen altında ilerleyen ileri meme kanseri Meme kanseri →
Yan etkiler
Sık
- Sıcak basmaları
- Eklem ağrısı
- Yorgunluk
- Terleme
- Uykusuzluk ve baş ağrısı
Kontrendikasyonlar
- Eksemestana veya herhangi bir yardımcı maddeye aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, fenitoin, karbamazepin)
- Eksemestan maruziyeti azalır.
- Sistemik östrojen içeren ürünler
- Etkisini bozar; birlikte verilmez.
Neler izlenir
- Kemik mineral yoğunluğu
- Başlamadan önce D vitamini (25-hidroksivitamin D)
- Eklem belirtileri
Uygulama ve güvenlik
- Yemekten sonra günde bir kez ağızdan tablet.
- Tehlikeli ilaç: gebe kişiler kırılmış tabletlere dokunmaktan kaçınır.
Gebelik ve emzirme
Fetusa zarar verebilir; gebe kalabilecek kadınlar etkili kontrasepsiyon kullanır.
Hemşirelik bakımı
- Hastanın postmenopozal olduğunu kontrol edin; menopoz öncesi meme kanserinde kullanılmaz.
- Rifampisin, fenitoin, karbamazepin ve diğer indükleyicileri sorun.
- Kemik sağlığını destekleyin: D vitamini, kalsiyum, egzersiz ve kemik yoğunluğu kontrolleri.
- Sıcak basmaları ve eklem ağrısı hakkında bilgi verin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Yemekten sonra ağızdan alınır
- Metabolizma
- Karaciğerde, diğer yolların yanı sıra CYP3A4 ile
- Eliminasyon
- Metabolitler hâlinde idrar ve dışkıyla yaklaşık eşit oranda
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 24 saat
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Eksemestana neden aromatazın intihar inhibitörü denir?
Enzim onu kendi substratı gibi işler ve ürün aktif bölgeye geri dönüşümsüz bağlanır; böylece enzim kendini yok eder.
Rifampisin ve fenitoin eksemestanı nasıl etkiler?
Güçlü CYP3A4 indükleyicileri olarak eksemestan maruziyetini azaltır ve etkisini zayıflatabilir.
Eksemestana başlamadan önce hangi laboratuvar değeri kontrol edilir ve neden?
25-hidroksivitamin D; çünkü aromataz inhibitörleri kemik yoğunluğunu azaltır ve D vitamini eksikliği riski artırır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Aromataz inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Exemestane: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); DailyMed - EXEMESTANE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal structure of human placental aromatase complexed with breast cancer drug exemestane (RCSB Protein Data Bank, 2012).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.