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Exemestano

  • Inibidores da aromataseInibidores da aromatase

Comprimido esteroide para câncer de mama que inativa para sempre a enzima produtora de estrogênio após a menopausa. Principal risco a longo prazo: perda óssea.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Inibidores da aromatase
Target
Aromatase (CYP19A1)
Used for
Tratamento adjuvante do câncer
Key effects
Fogachos · Dor articular · Fadiga
Monitor
Densidade mineral óssea · Vitamina D
ATC
L02BG06

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o exemestano ligado ao sítio ativo da aromatase placentária humana, acima do heme.

Alvo em 3D: Aromatase (CYP19A1). Estrutura PDB 3S7S (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O exemestano é um esteroide semelhante à androstenediona, o substrato natural da aromatase. A enzima o toma como falso substrato e o converte em um intermediário que se liga de forma irreversível ao sítio ativo, inativando a enzima (inibição suicida). É preciso sintetizar nova enzima para que a síntese de estrogênio se recupere.

  1. Entra no sítio ativo da aromatase como falso substrato
  2. A enzima o transforma em um intermediário reativo
  3. O intermediário se liga de forma irreversível: a aromatase é inativada
  4. O estrogênio cai; os tumores receptor-positivos param de crescer

Indicações

  • Tratamento adjuvante do câncer de mama inicial com receptor de estrogênio positivo em mulheres na pós-menopausa após vários anos de tamoxifeno Câncer de mama →
  • Câncer de mama avançado em mulheres na pós-menopausa que progrediu em uso de tamoxifeno Câncer de mama →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Fogachos
  • Dor articular
  • Fadiga
  • Sudorese
  • Insônia e cefaleia

Contraindicações

  • Hipersensibilidade ao exemestano ou a qualquer excipiente

Interações importantes

Indutores potentes da CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina)
Menor exposição ao exemestano.
Produtos sistêmicos que contêm estrogênio
Interferem em sua ação; não são administrados juntos.

O que se monitora

  • Densidade mineral óssea
  • Vitamina D (25-hidroxivitamina D) antes de iniciar
  • Sintomas articulares

Administração e segurança

  • Comprimido oral uma vez ao dia após uma refeição.
  • Medicamento perigoso: pessoas grávidas evitam manipular comprimidos partidos.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; mulheres que podem engravidar usam contracepção eficaz.

Cuidados de enfermagem

  • Confirme que a paciente está na pós-menopausa; não é usado no câncer de mama antes da menopausa.
  • Pergunte sobre rifampicina, fenitoína, carbamazepina e outros indutores.
  • Apoie a saúde óssea: vitamina D, cálcio, exercício e exames de densidade óssea.
  • Oriente sobre fogachos e dor articular.

Farmacocinética

Absorção
Tomado por via oral após uma refeição
Metabolismo
No fígado, pela CYP3A4, entre outras vias
Eliminação
Em proporções semelhantes na urina e nas fezes, como metabólitos
Meia-vida
Cerca de 24 horas

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o exemestano é chamado de inibidor suicida da aromatase?

A enzima o processa como se fosse seu próprio substrato, e o produto se liga de forma irreversível ao sítio ativo, de modo que a enzima se destrói.

O que a rifampicina e a fenitoína fazem com o exemestano?

Como indutores potentes da CYP3A4, reduzem a exposição ao exemestano, o que pode enfraquecer seu efeito.

Qual valor laboratorial é verificado antes de iniciar o exemestano, e por quê?

A 25-hidroxivitamina D, porque os inibidores da aromatase reduzem a densidade óssea e a deficiência de vitamina D soma-se ao risco.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Exemestane: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); DailyMed - EXEMESTANE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal structure of human placental aromatase complexed with breast cancer drug exemestane (RCSB Protein Data Bank, 2012).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.