Exemestan

Aromatasehemmer
Aromatasehemmer

Eine steroidale Brustkrebstablette, die das östrogenbildende Enzym nach der Menopause dauerhaft ausschaltet. Knochenschwund ist ihr Hauptrisiko auf lange Sicht.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Aromatasehemmer
Target: Aromatase (CYP19A1)
Key effects: Hitzewallungen · Gelenkschmerzen · Müdigkeit
Monitor: Knochenmineraldichte · Vitamin D · Gelenkbeschwerden
ATC: L02BG06

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Aromatase (CYP19A1)Exemestan

Die Abbildung zeigt Exemestan, gebunden im aktiven Zentrum der humanen Plazenta-Aromatase, oberhalb des Häms.

Zielstruktur in 3D: Aromatase (CYP19A1). PDB-Struktur 3S7S (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Exemestan ist ein Steroid, das Androstendion ähnelt, dem natürlichen Substrat der Aromatase. Das Enzym nimmt es als falsches Substrat auf und wandelt es in ein Zwischenprodukt um, das irreversibel an das aktive Zentrum bindet und das Enzym inaktiviert (Suizidhemmung). Erst muss neues Enzym gebildet werden, bevor sich die Östrogensynthese erholt.

Gelangt als falsches Substrat in das aktive Zentrum der Aromatase
Das Enzym wandelt es in ein reaktives Zwischenprodukt um
Das Zwischenprodukt bindet irreversibel: Die Aromatase wird inaktiviert
Das Östrogen sinkt; rezeptorpositive Tumoren hören auf zu wachsen

Indikationen

Adjuvante Behandlung des östrogenrezeptorpositiven frühen Mammakarzinoms bei postmenopausalen Frauen nach mehreren Jahren Tamoxifen Brustkrebs (Mammakarzinom) →
Fortgeschrittenes Mammakarzinom bei postmenopausalen Frauen mit Progression unter Tamoxifen Brustkrebs (Mammakarzinom) →

Nebenwirkungen

Häufig

Hitzewallungen
Gelenkschmerzen
Müdigkeit
Schwitzen
Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Exemestan oder einen der Hilfsstoffe

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin): Geringere Exemestan-Exposition.
Systemische östrogenhaltige Präparate: Stören seine Wirkung; nicht gemeinsam gegeben.

Was überwacht wird

Knochenmineraldichte
Vitamin D (25-Hydroxyvitamin D) vor Beginn
Gelenkbeschwerden

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette einmal täglich nach einer Mahlzeit.
Gefährliches Arzneimittel: Schwangere fassen zerbrochene Tabletten nicht an.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; Frauen, die schwanger werden könnten, verhüten wirksam.

Pflege

Prüfen, ob die Patientin postmenopausal ist; vor der Menopause wird es bei Brustkrebs nicht eingesetzt.
Nach Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin und anderen Induktoren fragen.
Die Knochengesundheit unterstützen: Vitamin D, Calcium, Bewegung und Knochendichtemessungen.
Über Hitzewallungen und Gelenkschmerzen aufklären.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral nach einer Mahlzeit eingenommen
Metabolismus: In der Leber, unter anderem über CYP3A4
Elimination: Etwa zu gleichen Teilen mit Urin und Stuhl, als Metaboliten
Halbwertszeit: Etwa 24 Stunden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird Exemestan als Suizidhemmer der Aromatase bezeichnet?

Das Enzym verarbeitet es wie sein eigenes Substrat, und das Produkt bindet irreversibel an das aktive Zentrum, sodass sich das Enzym selbst zerstört.

Was bewirken Rifampicin und Phenytoin bei Exemestan?

Als starke CYP3A4-Induktoren senken sie die Exemestan-Exposition, was seine Wirkung abschwächen kann.

Welcher Laborwert wird vor Beginn mit Exemestan geprüft, und warum?

25-Hydroxyvitamin D, weil Aromatasehemmer die Knochendichte senken und ein Vitamin-D-Mangel das Risiko zusätzlich erhöht.