Tamoksifen
SERM'ler
Selektif östrojen reseptörü modülatörleri (SERM'ler)
Memede östrojeni bloke eden, ancak uterus ve kemikte onun gibi etki eden bir meme kanseri tableti. Pıhtı ve uterus kanseri riskini artırır.
Hızlı bilgi
- Group
- Selektif östrojen reseptörü modülatörleri (SERM'ler)
- Target
- Östrojen reseptörü alfa (ERα)
- Key effects
- Sıcak basmaları · Vajinal akıntı veya kanama · Bulantı
- Monitor
- Tromboz belirtileri · Katarakt için göz muayenesi
- ATC
- L02BA01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, tamoksifenin aktif bir metaboliti olan 4-hidroksitamoksifeni insan ERα'nın ligand bağlayan bölgesinde göstermektedir; yan zinciri heliks 12'yi aktif konumun dışında tutar.
Tamoksifen ve aktif metabolitleri östrojen reseptörüne bağlanır ve estradiolle yarışır. Meme dokusunda kompleks koaktivatörleri toplayamaz; böylece östrojenle çalışan genler kapalı kalır ve reseptör pozitif tümör hücreleri çoğalmayı durdurur. Endometriyum, kemik ve karaciğerde kısmi agonist gibi davranır; bu da endometriyal kalınlaşmayı, menopoz sonrası kemiğin korunmasını ve pıhtılaşma faktörlerindeki değişiklikleri açıklar.
- Karaciğer enzimleri aktif metabolitler oluşturur
- Bunlar estradiol yerine östrojen reseptörüne bağlanır
- Memede reseptör inaktif kalır: tümör büyümesi durur
- Uterus ve kemikte kısmen östrojen gibi etki eder
Endikasyonlar
- Kadın ve erkeklerde hormon reseptörü pozitif meme kanseri, adjuvan veya metastatik Meme kanseri →
- Cerrahi ve radyoterapi sonrası duktal karsinoma in situ; invaziv kanser riskini azaltmak için Meme kanseri →
- Yüksek riskli kadınlarda meme kanseri riskinin azaltılması Meme kanseri →
Yan etkiler
Sık
- Sıcak basmaları
- Vajinal akıntı veya kanama
- Premenopozal kadınlarda adet değişiklikleri
- Bulantı
- Sıvı tutulumu
Kontrendikasyonlar
- Tamoksifene aşırı duyarlılık
- Risk azaltma veya duktal karsinoma in situ için: derin ven trombozu veya pulmoner emboli öyküsü ya da kumarin antikoagülan ihtiyacı
Önemli etkileşimler
- Varfarin ve diğer kumarin antikoagülanlar
- Antikoagülan etki çok daha güçlenir; protrombin zamanı yakından izlenir.
- Letrozol
- Tamoksifen letrozol düzeylerini düşürür.
- Anastrozol
- Kombinasyon ek yarar sağlamaz ve kullanılmaz.
- Sitotoksik kemoterapi
- Tromboembolik olay riski daha yüksektir.
Neler izlenir
- Jinekolojik kontroller ve her türlü anormal vajinal kanama
- Tromboz belirtileri: bacakta şişlik, göğüs ağrısı, nefes darlığı
- Katarakt için göz muayenesi
- Düzenli aralıklarla kan sayımı ve karaciğer testleri
- Kemik metastazı olan hastalarda kalsiyum
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan tablet veya solüsyon, her gün aynı saatte.
- Tehlikeli ilaç: kırılmış tabletleri özellikle gebelikte dikkatle tutun.
Gebelik ve emzirme
Fetusa zarar verebilir; tedavi süresince ve sonrasında yaklaşık iki ay boyunca hormonal olmayan kontrasepsiyonla gebelikten kaçınılır.
Hemşirelik bakımı
- Hastaya her türlü anormal vajinal kanamayı, pelvik ağrıyı veya basıncı gecikmeden bildirmesini öğretin.
- Pıhtı ve inme belirtilerini öğretin: tek bacakta şişlik veya ağrı, göğüs ağrısı, ani nefes darlığı, ani güçsüzlük veya konuşma bozukluğu.
- Başlamadan önce varfarin ve diğer antikoagülanları sorun.
- Sıcak basmaları sıktır; şiddetliyse bildirilmelidir.
- Premenopozal kadınlarda hormonal olmayan kontrasepsiyon gerekir.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan alınır
- Metabolizma
- Karaciğer, CYP3A, CYP2C9 ve CYP2D6 ile N-desmetiltamoksifen gibi aktif metabolitlere
- Eliminasyon
- Esas olarak dışkıyla
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 5 ila 7 gün; ana metaboliti yaklaşık 2 hafta
- Etki başlangıcı ve süresi
- Kararlı duruma ulaşmak haftalar sürer
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Tamoksifen neden endometriyum kanseri riskini artırır?
Endometriyumda kısmi östrojen agonistidir; bu nedenle memede östrojeni bloke ederken endometriyum büyümesini uyarır.
Varfarine tamoksifen eklendiğinde INR'ye ne olur?
Antikoagülan etki belirgin artar; INR yükselebilir ve kanama olasılığı artar; protrombin zamanı yakından izlenir.
Tamoksifen neden premenopozal kadınlarda kullanılabilirken aromataz inhibitörleri tek başına kullanılamaz?
Tamoksifen, over dahil östrojenin kaynağı ne olursa olsun östrojen reseptörünü bloke eder; aromataz inhibitörleri tek başına overin östrojen üretimini durduramaz.
Tamoksifen kullanan bir kadının bir baldırında ani ağrı ve şişlik var. Ne düşünülmelidir?
Tamoksifenin bilinen ciddi advers etkisi olan derin ven trombozu; acil değerlendirme gerektirir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Selektif östrojen reseptörü modülatörleri (SERM'ler)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Tamoxifen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - TAMOXIFEN CITRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); HUMAN ESTROGEN RECEPTOR ALPHA LIGAND-BINDING DOMAIN IN COMPLEX WITH 4-HYDROXYTAMOXIFEN (RCSB Protein Data Bank, 1999).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.