Fostemsavir
HIV giriş inhibitörleri
HIV giriş inhibitörleri
Çoklu ilaca dirençli HIV'i olan, yoğun tedavi görmüş erişkinler için ağızdan bir HIV tutunma inhibitörü. Aktif formu temsavir, viral gp120'ye bağlanır.
Hızlı bilgi
- Group
- HIV giriş inhibitörleri
- Target
- HIV-1 zarf glikoproteini gp120
- Used for
- Çoklu ilaç direnci olan
- Key effects
- Bulantı
- Monitor
- HIV viral yükü · QT risk faktörleri varsa EKG
- ATC
- J05AX29
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, fostemsavirin aktif formu olan temsavirin (BMS-626529) HIV-1 zarf trimerine bağlı hâlini göstermektedir.
Fostemsavir, hızla temsavire dönüşen bir fosfat ön ilacıdır. Temsavir viral zarftaki gp120'ye bağlanır; böylece virüs CD4 reseptörüne tutunamaz ve hücreye giremez. Hedef yeni olduğu için diğer sınıflara dirençli virüse karşı etkinliğini korur. Doğal gp120 polimorfizmleri duyarlılığı azaltabilir.
- Fostemsavir temsavire dönüşür
- Temsavir viral gp120'ye bağlanır
- gp120 CD4'e tutunamaz
- HIV T hücresine giremez
Endikasyonlar
- Çoklu ilaç direnci olan, yoğun tedavi deneyimli erişkinlerde HIV-1 enfeksiyonu, diğer antiretrovirallerle birlikte HIV enfeksiyonu ve AIDS →
Yan etkiler
Sık
- Bulantı
Kontrendikasyonlar
- Rifampisin gibi güçlü CYP3A indükleyicileri
- Fostemsavire aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Rifampisin ve diğer güçlü CYP3A indükleyicileri
- Temsavir düzeyini düşürür ve tedavi başarısızlığına yol açar; birlikte kullanılmaz
- OATP1B1/3 ile taşınan statinler
- Temsavir bu taşıyıcıları inhibe eder ve statin düzeylerini yükseltir; kaçınılır veya dikkatle seçilir
- QT'yi uzatan ilaçlar
- Ek QT riski
Neler izlenir
- HIV viral yükü
- QT risk faktörleri varsa EKG
- Özellikle viral hepatitte karaciğer enzimleri
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan, günde iki kez, yemekle veya yemeksiz
- Tabletler bölünmeden, çiğnenmeden veya ezilmeden bütün olarak yutulur
Gebelik ve emzirme
İnsan verileri sınırlıdır; yarar ve risk HIV ekibiyle birlikte tartılır.
Hemşirelik bakımı
- Kalp öyküsünü ve QT'yi uzatan diğer ilaçları kontrol edin
- Bayılma, çarpıntı veya baş dönmesini bildirmelerini öğretin
- Başladıktan sonra yeni enfeksiyon belirtilerini bildirmelerini öğretin
- Tedaviye uyumu pekiştirin: çoklu ilaç direncinde seçenekler azdır
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan tablet; yemek ve mide pH'sının etkisi azdır
- Metabolizma
- Temsavir esterazlar ve CYP3A4 ile temizlenir; P-gp substratıdır
- Eliminasyon
- Kısmen idrarla değişmeden; böbrek veya karaciğer hastalığında ayarlama gerekmez
- Yarılanma ömrü
- Kısadır; bu nedenle günde iki kez alınır
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Fostemsavirin aktif formu nedir?
Temsavir.
Temsavir hangi viral proteine bağlanır?
gp120'ye; CD4'e tutunmayı engeller.
Hangi antimikobakteriyel ilaç fostemsavirle birlikte kullanılmamalıdır?
Güçlü bir CYP3A indükleyicisi olan rifampisin.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: HIV giriş inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Fostemsavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal Structure of HIV-1 BG505 SOSIP.664 Prefusion Env Trimer Bound to Small Molecule HIV-1 Entry Inhibitor BMS-626529 in Complex with Human Antibodies PGT122 and 35O22 at 3.8 Angstrom (RCSB Protein Data Bank, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.