Fostemsavir

HIV-Entry-Inhibitoren
HIV-Entry-Inhibitoren

Ein oraler HIV-Attachment-Inhibitor für intensiv vorbehandelte Erwachsene mit multiresistentem HIV. Seine aktive Form, Temsavir, bindet an virales gp120.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: HIV-Entry-Inhibitoren
Target: HIV-1-Hüllglykoprotein gp120
Key effects: Übelkeit
Monitor: HIV-Viruslast · Leberenzyme
ATC: J05AX29

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

HIV-1-Hüllglykoprotein gp120Fostemsavir

Die Abbildung zeigt Temsavir (BMS-626529), die aktive Form von Fostemsavir, gebunden an das HIV-1-Hülltrimer.

Zielstruktur in 3D: HIV-1-Hüllglykoprotein gp120. PDB-Struktur 5U7O (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Fostemsavir ist ein Phosphat-Prodrug, das rasch in Temsavir umgewandelt wird. Temsavir bindet an gp120 der Virushülle, sodass das Virus nicht an den CD4-Rezeptor andocken und in die Zelle eindringen kann. Da das Ziel neu ist, bleibt es gegen Viren mit Resistenz gegen andere Klassen wirksam. Natürliche gp120-Polymorphismen können die Empfindlichkeit verringern.

Fostemsavir wird in Temsavir umgewandelt
Temsavir bindet an virales gp120
gp120 kann nicht an CD4 andocken
HIV kann nicht in die T-Zelle eindringen

Indikationen

HIV-1-Infektion bei intensiv vorbehandelten Erwachsenen mit Multiresistenz, zusammen mit anderen antiretroviralen Mitteln HIV-Infektion und AIDS →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit

Kontraindikationen

Starke CYP3A-Induktoren wie Rifampicin
Überempfindlichkeit gegen Fostemsavir

Wichtige Wechselwirkungen

Rifampicin und andere starke CYP3A-Induktoren: Senken Temsavir und führen zum Therapieversagen; keine Kombination
Über OATP1B1/3 transportierte Statine: Temsavir hemmt diese Transporter und erhöht die Statinspiegel; gemieden oder sorgfältig ausgewählt
QT-verlängernde Arzneimittel: Zusätzliches QT-Risiko

Was überwacht wird

HIV-Viruslast
EKG bei Risikofaktoren für QT-Verlängerung
Leberenzyme, besonders bei Virushepatitis

Anwendung und Sicherheit

Oral, zweimal täglich, mit oder ohne Mahlzeit
Tabletten werden unzerkaut geschluckt, nicht geteilt, gekaut oder zerdrückt

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten beim Menschen sind begrenzt; Nutzen und Risiko werden mit dem HIV-Team abgewogen.

Pflege

Herzanamnese und andere QT-verlängernde Arzneimittel prüfen
Anleiten, Ohnmacht, Herzklopfen oder Schwindel zu melden
Anleiten, nach Therapiebeginn neue Infektionszeichen zu melden
Die Therapietreue stärken: Bei Multiresistenz gibt es nur wenige Optionen

Pharmakokinetik

Resorption: Orale Tablette; Nahrung und Magen-pH haben wenig Einfluss
Metabolismus: Temsavir wird durch Esterasen und CYP3A4 abgebaut; Substrat von P-gp
Elimination: Teilweise unverändert mit dem Urin; keine Anpassung bei Nieren- oder Lebererkrankung
Halbwertszeit: Kurz, daher wird es zweimal täglich eingenommen

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Was ist die aktive Form von Fostemsavir?

Temsavir.

An welches virale Protein bindet Temsavir?

An gp120, wodurch das Andocken an CD4 verhindert wird.

Welches Antimykobakterium darf nicht mit Fostemsavir kombiniert werden?

Rifampicin, ein starker CYP3A-Induktor.