Fostemsavir
Inhibidores de la entrada del VIH
Inhibidores de la entrada del VIH
Inhibidor oral de la unión del VIH para adultos muy tratados con VIH multirresistente. Su forma activa, el temsavir, se une a la gp120 viral.
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de la entrada del VIH
- Diana
- Glicoproteína de envoltura gp120 del VIH-1
- Para qué
- Infección por VIH-1
- Efectos clave
- Náuseas
- Vigilar
- Carga viral del VIH · ECG si hay factores de riesgo
- ATC
- J05AX29
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra el temsavir (BMS-626529), la forma activa del fostemsavir, unido al trímero de envoltura del VIH-1.
El fostemsavir es un profármaco fosfato que se convierte rápido en temsavir. El temsavir se une a la gp120 de la envoltura viral, de modo que el virus no puede unirse al receptor CD4 ni entrar a la célula. Como el blanco es nuevo, conserva actividad contra virus resistentes a otras clases. Polimorfismos naturales de la gp120 pueden reducir la sensibilidad.
- El fostemsavir se convierte en temsavir
- El temsavir se une a la gp120 viral
- La gp120 no puede unirse al CD4
- El VIH no puede entrar al linfocito T
Indicaciones
- Infección por VIH-1 en adultos muy tratados con multirresistencia, junto con otros antirretrovirales Infección por VIH y sida →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas
Contraindicaciones
- Inductores potentes de CYP3A como la rifampicina
- Hipersensibilidad al fostemsavir
Interacciones clave
- Rifampicina y otros inductores potentes de CYP3A
- Disminuyen el temsavir y causan fracaso; no se combinan
- Estatinas transportadas por OATP1B1/3
- El temsavir inhibe estos transportadores y eleva las estatinas; se evitan o se eligen con cuidado
- Fármacos que prolongan el QT
- Se suma el riesgo de QT largo
Qué se vigila
- Carga viral del VIH
- ECG si hay factores de riesgo de QT largo
- Enzimas hepáticas, sobre todo con hepatitis viral
Administración y seguridad
- Oral, dos veces al día, con o sin alimento
- Las tabletas se tragan enteras, sin partir, masticar ni triturar
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; el beneficio y el riesgo se sopesan con el equipo de VIH.
Cuidados de enfermería
- Revisar los antecedentes cardiacos y otros fármacos que prolongan el QT
- Enseñar a informar desmayo, palpitaciones o mareo
- Enseñar a informar signos nuevos de infección al iniciar
- Reforzar la adherencia: en la multirresistencia hay pocas opciones
Farmacocinética
- Absorción
- Tableta oral; el alimento y el pH gástrico influyen poco
- Metabolismo
- El temsavir se elimina por esterasas y CYP3A4; es sustrato de la P-gp
- Eliminación
- En parte sin cambios en la orina; sin ajuste en enfermedad renal o hepática
- Vida media
- Corta, por eso se toma dos veces al día
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cuál es la forma activa del fostemsavir?
El temsavir.
¿A qué proteína viral se une el temsavir?
A la gp120, lo que impide la unión al CD4.
¿Qué antimicobacteriano no debe combinarse con el fostemsavir?
La rifampicina, un inductor potente de CYP3A.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Fostemsavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal Structure of HIV-1 BG505 SOSIP.664 Prefusion Env Trimer Bound to Small Molecule HIV-1 Entry Inhibitor BMS-626529 in Complex with Human Antibodies PGT122 and 35O22 at 3.8 Angstrom (RCSB Protein Data Bank, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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