Fostemsavir

Mécanisme d'action

◆Glycoprotéine d'enveloppe gp120 du VIH-1Fostemsavir

ⓘ La figure montre le temsavir (BMS-626529), forme active du fostemsavir, lié au trimère d'enveloppe du VIH-1.

Le fostemsavir est une prodrogue phosphate rapidement convertie en temsavir. Le temsavir se lie à la gp120 de l'enveloppe virale, si bien que le virus ne peut pas s'attacher au récepteur CD4 et entrer dans la cellule. La cible étant nouvelle, il reste actif contre les virus résistants aux autres classes. Des polymorphismes naturels de la gp120 peuvent réduire la sensibilité.

1. Le fostemsavir est converti en temsavir
2. Le temsavir se lie à la gp120 virale
3. La gp120 ne peut pas s'attacher au CD4
4. Le VIH ne peut pas entrer dans le lymphocyte T

Indications

• Infection par le VIH-1 chez l'adulte lourdement prétraité avec multirésistance, avec d'autres antirétroviraux Infection par le VIH et sida →

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées

Contre-indications

• Inducteurs puissants du CYP3A comme la rifampicine
• Hypersensibilité au fostemsavir

Interactions principales

Rifampicine et autres inducteurs puissants du CYP3A

Diminuent le temsavir et entraînent un échec thérapeutique ; pas d'association

Statines transportées par OATP1B1/3

Le temsavir inhibe ces transporteurs et augmente les concentrations de statines ; évitées ou choisies avec soin

Médicaments allongeant le QT

Risque additionnel sur le QT

Surveillance

• Charge virale du VIH
• ECG en présence de facteurs de risque d'allongement du QT
• Enzymes hépatiques, surtout en cas d'hépatite virale

Administration et sécurité

• Voie orale, deux fois par jour, avec ou sans nourriture
• Les comprimés sont avalés entiers, sans être coupés, croqués ni écrasés

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées ; le rapport bénéfice/risque est évalué avec l'équipe VIH.

Soins infirmiers

• Vérifier les antécédents cardiaques et les autres médicaments allongeant le QT
• Apprendre au patient à signaler un malaise avec perte de connaissance, des palpitations ou des vertiges
• Apprendre au patient à signaler de nouveaux signes d'infection après le début du traitement
• Renforcer l'observance : les options sont rares en cas de multirésistance

Pharmacocinétique

Absorption

Comprimé oral ; la nourriture et le pH gastrique ont peu d'effet

Métabolisme

Le temsavir est éliminé par des estérases et le CYP3A4 ; substrat de la P-gp

Élimination

En partie sous forme inchangée dans les urines ; pas d'adaptation en cas de maladie rénale ou hépatique

Demi-vie

Courte, d'où deux prises par jour

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Maraviroc
• Enfuvirtide
• Ibalizumab

Maladies liées

• Infection par le VIH et sida

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Fostemsavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal Structure of HIV-1 BG505 SOSIP.664 Prefusion Env Trimer Bound to Small Molecule HIV-1 Entry Inhibitor BMS-626529 in Complex with Human Antibodies PGT122 and 35O22 at 3.8 Angstrom (RCSB Protein Data Bank, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.