Fostensavir
Inibidores de entrada do HIV
Inibidores de entrada do HIV
Um inibidor oral da ligação do HIV para adultos muito pré-tratados com HIV multirresistente. Sua forma ativa, o temsavir, liga-se à gp120 viral.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores de entrada do HIV
- Target
- Glicoproteína gp120 do envelope do HIV-1
- Key effects
- Náuseas
- Monitor
- Carga viral do HIV · ECG quando há fatores
- ATC
- J05AX29
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o temsavir (BMS-626529), a forma ativa do fostensavir, ligado ao trímero do envelope do HIV-1.
O fostensavir é um pró-fármaco fosfato rapidamente convertido em temsavir. O temsavir se liga à gp120 do envelope viral, de modo que o vírus não consegue se ligar ao receptor CD4 e entrar na célula. Como o alvo é novo, mantém atividade contra vírus resistentes a outras classes. Polimorfismos naturais da gp120 podem reduzir a sensibilidade.
- O fostensavir é convertido em temsavir
- O temsavir se liga à gp120 viral
- A gp120 não consegue se ligar ao CD4
- O HIV não consegue entrar no linfócito T
Indicações
- Infecção pelo HIV-1 em adultos muito pré-tratados com multirresistência, com outros antirretrovirais Infecção pelo HIV e aids →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas
Contraindicações
- Indutores fortes do CYP3A, como a rifampicina
- Hipersensibilidade ao fostensavir
Interações importantes
- Rifampicina e outros indutores fortes do CYP3A
- Reduzem o temsavir e causam falha terapêutica; não são combinados
- Estatinas transportadas pelos OATP1B1/3
- O temsavir inibe esses transportadores e aumenta os níveis das estatinas; evitadas ou escolhidas com cuidado
- Fármacos que prolongam o QT
- Risco adicional sobre o QT
O que se monitora
- Carga viral do HIV
- ECG quando há fatores de risco para QT longo
- Enzimas hepáticas, sobretudo com hepatite viral
Administração e segurança
- Oral, duas vezes ao dia, com ou sem alimento
- Os comprimidos são engolidos inteiros, sem partir, mastigar ou triturar
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; benefício e risco são ponderados com a equipe de HIV.
Cuidados de enfermagem
- Verificar a história cardíaca e outros fármacos que prolongam o QT
- Orientar a relatar desmaio, palpitações ou tontura
- Orientar a relatar novos sinais de infecção após iniciar
- Reforçar a adesão: há poucas opções na multirresistência
Farmacocinética
- Absorção
- Comprimido oral; o alimento e o pH gástrico têm pouco efeito
- Metabolismo
- O temsavir é depurado por esterases e pelo CYP3A4; é substrato da P-gp
- Eliminação
- Em parte inalterado na urina; sem ajuste na doença renal ou hepática
- Meia-vida
- Curta, por isso é tomado duas vezes ao dia
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual é a forma ativa do fostensavir?
O temsavir.
A qual proteína viral o temsavir se liga?
À gp120, impedindo a ligação ao CD4.
Qual antimicobacteriano não deve ser combinado com o fostensavir?
A rifampicina, um indutor forte do CYP3A.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Fostemsavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal Structure of HIV-1 BG505 SOSIP.664 Prefusion Env Trimer Bound to Small Molecule HIV-1 Entry Inhibitor BMS-626529 in Complex with Human Antibodies PGT122 and 35O22 at 3.8 Angstrom (RCSB Protein Data Bank, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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