İntegraz zincir transfer inhibitörleri (INSTI)
HIV DNA'sının hücre DNA'sına yerleştirilmesini durdururlar. Dolutegravir artık DSÖ'nün önerdiği tedavinin omurgasıdır.
Nedir
İntegraz zincir transfer inhibitörleri: dolutegravir, biktegravir, raltegravir ve kabotegravir. Viral yükü hızla düşürürler, iyi tolere edilirler ve ikinci kuşak ajanların (dolutegravir, biktegravir) genetik bariyeri yüksektir. DSÖ, tüm popülasyonlar için tercih edilen birinci ve ikinci basamak tedavi olarak dolutegraviri önermektedir.
Etki mekanizması
İntegraz viral DNA'nın uçlarını düzeltir ve ardından onu insan kromozomuna yerleştirir (zincir transferi). Bu ilaçlar integraz-viral DNA kompleksinin (intazom) aktif bölgesindeki iki magnezyum iyonuna bağlanır ve bu adımı bloke eder. Entegrasyon olmadan virüs hücrede enfeksiyon oluşturamaz.
Hedef: HIV integrazı (intazom), iki magnezyumlu aktif bölge
Bu gruptaki ilaçlar
- DolutegravirGenetik bariyeri yüksek bir integraz inhibitörü; gebe kadınlar dahil tüm popülasyonlar için DSÖ'nün tercih ettiği…HIV integrazı (intazom)
- RaltegravirÇok iyi tolere edilen ve az etkileşimi olan bir integraz inhibitörü; ancak genetik bariyeri dolutegravirinkinden…HIV integrazı (intazom)
- BiktegravirYalnızca emtrisitabin ve tenofovir alafenamid ile tek tablet halinde satılan ikinci kuşak bir integraz inhibitörü.HIV integrazı (intazom)
- KabotegravirUzun etkili enjeksiyon olarak bulunan bir integraz inhibitörü: HIV'i önler (PrEP) ve rilpivirin ile birlikte aralıklı…HIV integrazı (intazom)
Gruptaki diğerleri
- Elvitegravir (kobisistat ile)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
INSTI'ler HIV yaşam döngüsünün hangi adımını bloke eder?
Zincir transferi: viral DNA'nın hücre DNA'sına yerleştirilmesi.
Magnezyum içeren bir antasit neden bir INSTI'nin başarısız olmasına yol açabilir?
INSTI'ler metallere bağlanır; antasitteki katyon onları bağırsakta şelatlar ve emilimi büyük ölçüde azaltır.
Dolutegravir kullanımında böbrek fonksiyonu kötüleşmeden kreatinin neden yükselir?
Dolutegravir tübüler OCT2 taşıyıcısını inhibe eder ve kreatinin sekresyonunu azaltır; glomerüler filtrasyon değişmez.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.