Inibidores da transferência de fita da integrase (INI)
Impedem que o DNA do HIV seja inserido no DNA da célula. O dolutegravir é hoje a base do tratamento recomendado pela OMS.
O que são
Inibidores da transferência de fita da integrase: dolutegravir, bictegravir, raltegravir e cabotegravir. Reduzem a carga viral rapidamente, são bem tolerados, e os agentes de segunda geração (dolutegravir, bictegravir) têm alta barreira genética. A OMS recomenda o dolutegravir como tratamento preferencial de primeira e segunda linha para todas as populações.
Mecanismo de ação
A integrase apara as extremidades do DNA viral e depois o insere no cromossomo humano (transferência de fita). Esses fármacos se ligam aos dois íons magnésio do sítio ativo do complexo integrase-DNA viral (intassomo) e bloqueiam essa etapa. Sem integração, o vírus não consegue estabelecer a infecção na célula.
Alvo: Integrase do HIV (intassomo), sítio ativo com dois íons magnésio
Fármacos desta classe
- DolutegravirInibidor da integrase de alta barreira, base do tratamento preferencial da OMS para todas as populações, inclusive…Integrase do HIV (intassomo)
- RaltegravirInibidor da integrase muito bem tolerado e com poucas interações, embora sua barreira genética seja menor que a do…Integrase do HIV (intassomo)
- BictegravirInibidor da integrase de segunda geração vendido apenas em comprimido único com entricitabina e tenofovir alafenamida.Integrase do HIV (intassomo)
- CabotegravirInibidor da integrase disponível como injeção de ação prolongada: previne o HIV (PrEP) e, com a rilpivirina, o trata…Integrase do HIV (intassomo)
Outros da classe
- Elvitegravir (com cobicistate)
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Qual etapa do ciclo de vida do HIV os INI bloqueiam?
A transferência de fita: a inserção do DNA viral no DNA da célula.
Por que um antiácido com magnésio pode fazer um INI falhar?
Os INI se ligam a metais; o cátion do antiácido os quela no intestino e reduz muito a absorção.
Por que a creatinina sobe com o dolutegravir sem piora da função renal?
O dolutegravir inibe o transportador tubular OCT2 e reduz a secreção de creatinina; a filtração glomerular não muda.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.