Inhibiteurs de transfert de brin de l'intégrase (INI)
Ils empêchent l'insertion de l'ADN du VIH dans l'ADN de la cellule. Le dolutégravir est aujourd'hui la base du traitement recommandé par l'OMS.
De quoi s'agit-il
Inhibiteurs de transfert de brin de l'intégrase : dolutégravir, bictégravir, raltégravir et cabotégravir. Ils font baisser rapidement la charge virale, sont bien tolérés, et ceux de deuxième génération (dolutégravir, bictégravir) ont une barrière génétique élevée. L'OMS recommande le dolutégravir comme traitement privilégié de première et deuxième ligne pour toutes les populations.
Mécanisme d'action
L'intégrase raccourcit les extrémités de l'ADN viral puis l'insère dans le chromosome humain (transfert de brin). Ces médicaments se lient aux deux ions magnésium du site actif du complexe intégrase-ADN viral (intasome) et bloquent cette étape. Sans intégration, le virus ne peut pas établir l'infection dans la cellule.
Cible: Intégrase du VIH (intasome), site actif à deux ions magnésium
Médicaments de cette classe
- DolutégravirInhibiteur de l'intégrase à barrière génétique élevée, base du traitement privilégié par l'OMS pour toutes les…Intégrase du VIH (intasome)
- RaltégravirInhibiteur de l'intégrase très bien toléré, avec peu d'interactions, mais dont la barrière génétique est plus faible…Intégrase du VIH (intasome)
- BictégravirInhibiteur de l'intégrase de deuxième génération, commercialisé uniquement en comprimé unique avec l'emtricitabine et…Intégrase du VIH (intasome)
- CabotégravirInhibiteur de l'intégrase disponible en injection à action prolongée : il prévient le VIH (PrEP) et, avec la…Intégrase du VIH (intasome)
Autres de la classe
- Elvitégravir (avec le cobicistat)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle étape du cycle du VIH les INI bloquent-ils ?
Le transfert de brin : l'insertion de l'ADN viral dans l'ADN de la cellule.
Pourquoi un antiacide au magnésium peut-il faire échouer un INI ?
Les INI fixent les métaux ; le cation de l'antiacide les chélate dans l'intestin et réduit fortement leur absorption.
Pourquoi la créatinine augmente-t-elle sous dolutégravir sans aggravation de la fonction rénale ?
Le dolutégravir inhibe le transporteur tubulaire OCT2 et réduit la sécrétion de créatinine ; la filtration glomérulaire ne change pas.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.