Integrase-Strangtransfer-Hemmer (INSTI)
Sie verhindern, dass die HIV-DNA in die DNA der Zelle eingebaut wird. Dolutegravir ist heute das Rückgrat der von der WHO empfohlenen Therapie.
Was sie sind
Integrase-Strangtransfer-Hemmer: Dolutegravir, Bictegravir, Raltegravir und Cabotegravir. Sie senken die Viruslast rasch, sind gut verträglich, und die Wirkstoffe der zweiten Generation (Dolutegravir, Bictegravir) haben eine hohe genetische Barriere. Die WHO empfiehlt Dolutegravir als bevorzugte Erst- und Zweitlinientherapie für alle Bevölkerungsgruppen.
Wirkmechanismus
Die Integrase kürzt die Enden der viralen DNA und fügt sie dann in das menschliche Chromosom ein (Strangtransfer). Diese Wirkstoffe binden die beiden Magnesiumionen im aktiven Zentrum des Komplexes aus Integrase und viraler DNA (Intasom) und blockieren diesen Schritt. Ohne Integration kann das Virus in der Zelle keine Infektion etablieren.
Zielstruktur: HIV-Integrase (Intasom), aktives Zentrum mit zwei Magnesiumionen
Arzneimittel dieser Klasse
- DolutegravirEin Integrasehemmer mit hoher Barriere, Rückgrat der von der WHO bevorzugten Therapie für alle Bevölkerungsgruppen…HIV-Integrase (Intasom)
- RaltegravirEin sehr gut verträglicher Integrasehemmer mit wenigen Wechselwirkungen, dessen genetische Barriere jedoch niedriger…HIV-Integrase (Intasom)
- BictegravirEin Integrasehemmer der zweiten Generation, nur als Einzeltablette mit Emtricitabin und Tenofoviralafenamid erhältlich.HIV-Integrase (Intasom)
- CabotegravirEin Integrasehemmer, als langwirksame Injektion verfügbar: Er beugt HIV vor (PrEP) und behandelt es mit Rilpivirin in…HIV-Integrase (Intasom)
Weitere der Klasse
- Elvitegravir (mit Cobicistat)
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welchen Schritt im HIV-Lebenszyklus blockieren INSTI?
Den Strangtransfer: den Einbau der viralen DNA in die DNA der Zelle.
Warum kann ein magnesiumhaltiges Antazidum ein INSTI unwirksam machen?
INSTI binden Metalle; das Kation des Antazidums chelatiert sie im Darm und verringert die Resorption stark.
Warum steigt das Kreatinin unter Dolutegravir an, ohne dass sich die Nierenfunktion verschlechtert?
Dolutegravir hemmt den tubulären Transporter OCT2 und verringert die Kreatininsekretion; die glomeruläre Filtration ändert sich nicht.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).
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