Elasestrant

Etki mekanizması

◎Östrojen reseptörü alfa (ERα), ligand bağlama domainiElasestrant

ⓘ Kristal yapı, elasestrantı (kod adı RAD1901) insan ERα'nın ligand bağlama cebinde gösterir.

Elasestrant östrojen reseptörüne bağlanır ve östrojenin bağlanmasını engeller; böylece östrojene bağımlı meme kanseri hücreleri büyümeyi durdurur. Fulvestrantla birlikte selektif östrojen reseptörü yıkıcıları arasında sınıflandırılır; ancak fulvestranttan farklı olarak steroid olmayan bir tablettir. Yararı en çok, meme kanserlerinin reseptörü az östrojenle aktif tutarak aromataz inhibitörlerinden kaçmasının yaygın bir yolu olan ESR1 mutasyonlu tümörlerde belirgindir.

1. Elasestrant östrojen reseptörünün ligand cebini işgal eder
2. Östrojen artık bağlanıp genleri açamaz
3. ESR1 mutasyonlarında bile östrojenle çalışan tümör büyümesi durur

Endikasyonlar

• Postmenopozal kadınlarda ya da erişkin erkeklerde, en az bir basamak endokrin tedaviden sonra ER pozitif, HER2 negatif, ESR1 mutasyonlu ileri ya da metastatik meme kanseri. Meme kanseri →

Yan etkiler

Sık

• Kas ve eklem ağrısı
• Bulantı, kusma, ishal, kabızlık, hazımsızlık
• Yorgunluk, iştah azalması, baş ağrısı
• Sıcak basmaları
• Kolesterol, trigliseritler, karaciğer enzimleri ve kreatininde artış; düşük sodyum

Kontrendikasyonlar

• Prospektüste aşırı duyarlılık dışında mutlak kontrendikasyon yok; uyarılara bakınız

Önemli etkileşimler

Sarı kantaron ve diğer enzim indükleyicileri

Elasestrant düzeylerini düşürür ve etkinliğini azaltabilir.

Diğer bazı reçeteli ilaçlar

Birlikte kullanılmamalı ya da doz değişikliği gerektirir; bu nedenle başlamadan önce ilaç listesinin tamamı gözden geçirilir.

Neler izlenir

• Başlamadan önce ESR1 mutasyon testi (tümör ya da kan testi)
• Kolesterol ve trigliseritler
• Karaciğer testleri
• Gebe olabilecek kadınlarda başlamadan önce gebelik testi

Uygulama ve güvenlik

• Her gün yaklaşık aynı saatte yemekle alınan oral tablet.
• Bütün olarak yutulur: bölünmez, çiğnenmez ya da ezilmez.
• Atlanan ya da kusulan doz iki katına çıkarılmaz; sonraki doz her zamanki saatte alınır.

Gebelik ve emzirme

Gebelikten kaçınılır: tedavi sırasında ve sonrasında kısa bir süre, kadınlar ve gebe kalabilecek partneri olan erkekler etkili kontrasepsiyon kullanır; emzirme bırakılır.

Hemşirelik bakımı

• İlk dozdan önce bir ESR1 mutasyonunun doğrulandığını kontrol edin.
• Sarı kantaronu sorun ve tüm ilaçları ve takviyeleri gözden geçirin.
• Başlamadan önce karaciğer hastalığı ya da yüksek kolesterolü sorun ve lipid ile karaciğer sonuçlarını takip edin.
• Deride ya da gözlerde sararma, koyu idrar ya da karın ağrısını bildirmeyi öğretin.

Farmakokinetik

Emilim

Oral tablet; günde bir kez yemekle alınır.

Metabolizma

Düzeyleri sarı kantaron gibi indükleyicilerle düşer ve bazı ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Fulvestrant
• Letrozol
• Tamoksifen

İlişkili hastalıklar

• Meme kanseri

← Gruba dön: Selektif östrojen reseptörü yıkıcıları (SERD'ler)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Elacestrant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); FDA approves elacestrant for ER-positive, HER2-negative, ESR1-mutated advanced or metastatic breast cancer (U.S. Food and Drug Administration, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901 (RCSB Protein Data Bank, 2022).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.