Fulvestrant
SERD'ler
Selektif östrojen reseptörü yıkıcıları (SERD'ler)Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
Kalça kasına verilen saf antiöstrojen. Östrojen reseptörünü bloke eder ve hücrenin onu yıkmasını sağlar; hormon reseptörü pozitif meme kanseri içindir.
Hızlı bilgi
- Group
- Selektif östrojen reseptörü yıkıcıları (SERD'ler)
- Target
- Östrojen reseptörü alfa (ERα), ligand bağlama domaini
- Used for
- Aynı kanserin HER2 negatif olanı
- Key effects
- Enjeksiyon yerinde ağrı · Sıcak basmaları · Bulantı
- ATC
- L02BA03
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Fulvestrantı insan östrojen reseptöründe gösteren herkese açık bir yapı yoktur. Şekil, başka bir SERD olan elasestrantı insan ERα'nın aynı ligand bağlama cebinde gösterir.
Fulvestrant, östrojen reseptörüne kompetitif ve yüksek afiniteyle bağlanan steroid yapılı bir antiöstrojendir. Östrojen bağlanmasını engeller, reseptör dimerizasyonunu önler ve reseptörün şeklini, hücrenin onu proteazomda yıkım için işaretleyeceği biçimde değiştirir. Daha az reseptör kalınca östrojene bağımlı genler artık açılmaz. Tamoksifenden farklı olarak hiçbir dokuda östrojen benzeri (agonist) etkisi yoktur ve tamoksifene dirençli tümörlerde de etkilidir.
- Fulvestrant östrojenin yerine östrojen reseptörüne bağlanır
- Değişen reseptör proteazomda yıkılır
- Östrojenle çalışan genler kapalı kalır: tümör büyümesi durur
Endikasyonlar
- Postmenopozal kadınlarda hormon reseptörü pozitif ileri ya da metastatik meme kanseri; tek başına (birinci basamak ya da diğer endokrin tedavilerden sonra). Meme kanseri →
- Aynı kanserin HER2 negatif olanı; bir CDK4/6 inhibitörüyle (palbosiklib, ribosiklib ya da abemasiklib) kombinasyon halinde. Meme kanseri →
Yan etkiler
Sık
- Enjeksiyon yerinde ağrı
- Sıcak basmaları
- Bulantı, kusma, kabızlık, iştah kaybı
- Kemik, eklem, sırt ve ekstremite ağrısı
- Baş ağrısı, yorgunluk, halsizlik, öksürük, nefes darlığı
Kontrendikasyonlar
- Fulvestranta ya da bileşenlerine alerji
Önemli etkileşimler
- Antikoagülanlar (ör. varfarin), trombositopeni ya da kanama bozuklukları
- İlaç etkileşimi değil, bir risktir: intramüsküler bölgede kanama; dikkatle kullanılır.
- Estradiol immünoassayleri
- Fulvestrant estradiole benzer ve yalancı yüksek estradiol sonuçlarına yol açabilir.
Neler izlenir
- Enjeksiyonlardan sonra bel ya da bacaklarda ağrı, uyuşma veya güçsüzlük
- Karaciğer testleri ve karaciğer hasarı belirtileri
- Enjeksiyondan önce trombositler ve antikoagülan kullanımı
- Gebe olabilecek kadınlarda başlamadan önce gebelik testi
Uygulama ve güvenlik
- Yalnızca intramüsküler; gluteal kasa yavaşça, her kalçaya bir tane olmak üzere iki enjeksiyon şeklinde verilir.
- Dorsogluteal bölgede dikkatli olunur, çünkü siyatik sinir onun altında yer alır.
- Klinikte doktor ya da hemşire tarafından verilir; kullanıma hazır dolu şırıngalarda bulunur.
Gebelik ve emzirme
Fetal zarara yol açabilir; tedavi sırasında ve son dozdan sonra bir yıl boyunca gebelik ve emzirmeden kaçınılır; fertiliteyi azaltabilir.
Hemşirelik bakımı
- Her enjeksiyondan önce antikoagülanları ve kanama sorunlarını sorun.
- Hastaya enjeksiyonlardan sonra bacak ağrısı, uyuşma ya da güçsüzlüğü bildirmesini öğretin.
- Estradiol testinden önce laboratuvarı bilgilendirin.
- Deride sararma, sağ üst karın ağrısı ya da ağrılı idrara çıkmayı bildirmeyi öğretin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Kalçalara yavaş intramüsküler enjeksiyon; kastan yavaşça salınır.
- Dağılım
- Geniş, çoğunlukla damar dışında; yaklaşık %99'u plazma lipoproteinlerine bağlıdır.
- Metabolizma
- Doğal steroidler gibi: oksidasyon, hidroksilasyon ve konjugasyon; katılan tek CYP, payı belirsiz olan CYP3A4'tür.
- Eliminasyon
- Çoğunlukla safra yoluyla feçesle; idrarla neredeyse hiç atılmaz. Orta derecede karaciğer yetmezliğinde maruziyet artar, bu nedenle doz ayarlanır.
- Yarılanma ömrü
- İntramüsküler enjeksiyondan sonra çok uzun, yaklaşık 40 gün.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Fulvestrant östrojen reseptöründe tamoksifenden nasıl farklıdır?
Fulvestrant, reseptörün yıkımına yol açan saf bir antagonisttir; tamoksifen ise bazı dokularda agonist etkileri olan ve reseptörü stabilize eden bir modülatördür.
Fulvestrant enjekte edilirken hangi sinirden kaçınılmalıdır?
Dorsogluteal bölgenin altında yer alan siyatik sinir.
Fulvestrant alan bir hastada estradiol düzeyi neden yalancı olarak yüksek çıkabilir?
Fulvestrant estradiole benzer bir steroid yapısına sahiptir ve immünoassaylerde çapraz reaksiyon verir.
HER2 negatif ileri meme kanserinde fulvestrant hangi ilaç grubuyla kombine edilir?
CDK4/6 inhibitörleri (palbosiklib, ribosiklib, abemasiklib).
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Selektif östrojen reseptörü yıkıcıları (SERD'ler)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - FULVESTRANT injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Fulvestrant Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901 (RCSB Protein Data Bank, 2022).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.