Tiyazolidindionlar (glitazonlar)
Yağ dokusunda bir nükleer reseptör üzerinden etki eden ağızdan insülin duyarlılaştırıcılar. Yavaş etkilidir; sıvı tutup kalp yetmezliğini kötüleştirebilir.
Nedir
Tip 2 diyabette kullanılan PPAR-gama agonistleri. Hâlâ yaygın kullanılan pioglitazondur.
Etki mekanizması
Glitazonlar, RXR ile eşleşen ve başta yağ dokusunda olmak üzere genleri aktive eden bir nükleer reseptör olan PPAR-gamaya bağlanır. Yağ hücreleri çoğalır ve daha fazla yağ asidi depolar, adiponektin artar ve kas ile karaciğere daha az yağ ulaşır; böylece bu dokularda insülin duyarlılığı düzelir. Etki gen transkripsiyonu üzerinden gerçekleştiği için tam etkinin ortaya çıkması haftalar alır.
Hedef: Peroksizom proliferatörüyle aktive olan reseptör gama (PPAR-gama, nükleer reseptör)
Bu gruptaki ilaçlar
- PioglitazonAğızdan alınan bir insülin duyarlılaştırıcı (PPAR-gama agonisti). Glukozu hipoglisemi yapmadan yavaşça düşürür; sıvı…PPAR-gama (nükleer reseptör)
- RosiglitazonPioglitazon gibi bir PPAR-gama agonisti; kalp yetmezliği ve tartışmalı kalp krizi riski nedeniyle ABD pazarından…PPAR-gama (nükleer reseptör)
Gruptaki diğerleri
- troglitazon (karaciğer yetmezliği nedeniyle piyasadan çekildi)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Glitazonların tam etkiye ulaşması neden haftalar sürer?
Gen transkripsiyonunu değiştiren bir nükleer reseptör üzerinden etki ederler; yeni proteinlerin oluşması ve yağ hücresi değişikliklerinin gelişmesi zaman alır.
Hangi hastalarda tiyazolidindion başlanmamalıdır?
Yerleşik NYHA sınıf III veya IV kalp yetmezliği olanlarda; çünkü bu ilaçlar sodyum ve sıvı tutar.
PPAR-gama DNA üzerinde hangi partnere bağlanır?
Retinoid X reseptörüne (RXR); bu çift, hedef genlerdeki yanıt elemanlarına bağlanır.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Pioglitazone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PIOGLITAZONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARG)in complex with rosiglitazone (RCSB Protein Data Bank, 2020).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.