Tiazolidinedionas (glitazonas)
Sensibilizadores de insulina orais que atuam em um receptor nuclear na gordura. Agem devagar e podem reter líquido e piorar a insuficiência cardíaca.
O que são
Agonistas do PPAR-gama para o diabetes tipo 2. A pioglitazona é a que ainda é amplamente usada.
Mecanismo de ação
As glitazonas ligam-se ao PPAR-gama, um receptor nuclear que forma par com o RXR e ativa genes, sobretudo no tecido adiposo. Os adipócitos se multiplicam e armazenam mais ácidos graxos, a adiponectina aumenta e menos gordura chega ao músculo e ao fígado, de modo que a sensibilidade à insulina melhora nesses tecidos. Como a ação passa pela transcrição gênica, o efeito pleno leva semanas.
Alvo: Receptor ativado por proliferadores de peroxissomos gama (PPAR-gama, receptor nuclear)
Fármacos desta classe
- PioglitazonaSensibilizador de insulina oral (agonista do PPAR-gama). Reduz a glicose lentamente sem hipoglicemia, mas retém…PPAR-gama (receptor nuclear)
- RosiglitazonaAgonista do PPAR-gama como a pioglitazona, hoje retirado do mercado dos EUA e pouco usado, por insuficiência cardíaca…PPAR-gama (receptor nuclear)
Outros da classe
- troglitazona (retirada do mercado por insuficiência hepática)
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Por que as glitazonas levam semanas para atingir o efeito pleno?
Agem por meio de um receptor nuclear que altera a transcrição gênica, e as novas proteínas e as mudanças nos adipócitos levam tempo para se estabelecer.
Quais pacientes não devem iniciar uma tiazolidinediona?
Aqueles com insuficiência cardíaca estabelecida classe III ou IV da NYHA, porque esses medicamentos retêm sódio e líquido.
A qual parceiro o PPAR-gama se liga no DNA?
Ao receptor X retinoide (RXR); o par se liga a elementos de resposta nos genes-alvo.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Pioglitazone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PIOGLITAZONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARG)in complex with rosiglitazone (RCSB Protein Data Bank, 2020).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.